Nhà sản xuất

Korea United Pharm

Thành phần

Mỗi 2mL: Tobramycin 80mg.

Mô tả

Dung dịch trong suốt, không màu chứa trong lọ màu hổ phách.

Dược lực học

Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ, nhưng có lẽ thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.
Phổ tác dụng:
Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí. Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với một số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin một chút đối với P. aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai loại thuốc này.
Có sự kháng chéo giữa tobramycin và gentamicin nhưng có khoảng 10% các chủng kháng gentamicin còn nhạy cảm với tobramycin.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 mg/kg, 1 liều duy nhất cho người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh Tobramycin trong huyết thanh khoảng 4-6 microgam/mL, đạt được trong vòng 30-90 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1 microgam/mL, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanh thường nằm trong khoảng 4-6 microgam/mL. Nửa đời của thuốc trong huyết thanh ở người bình thường là 2-3 giờ, và có tới 93% liều được đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không biến đổi.

Chỉ định/Công dụng

Intolacin thường có hoạt tính chống lại đa số các chủng của các vi khuẩn sau:
Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus species, Klebsiella species, Enterobacter species, Serratia species, Citrobacter species, Providencia species, Staphylococcus aureus.
Thuốc được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn sau:
Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, bao gồm viêm màng não.
Viêm phế quản, giãn phế quản, viêm phổi.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa bao gồm viêm phúc mạc.
Áp xe dưới da, nhọt và viêm mô tế bào.
Bỏng, nhiễm khuẩn vết thương sau phẫu thuật và các nhiễm khuẩn xương.
Nhiễm trùng huyết.
Viêm đường tiết niệu biến chứng và định kỳ tái phát, bao gồm viêm thận - bể thận và viêm bàng quang.

Liều lượng & Cách dùng

INTOLACIN có thể được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
1. Người lớn:
Sử dụng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
Người lớn nhiễm khuẩn nặng: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau mỗi 8 giờ.
Người lớn nhiễm trùng đe dọa tính mạng: Lên tới 5 mg/kg/ngày, có thể chia làm 3 đến 4 liều bằng nhau.
Liều có thể giảm xuống 3 mg/kg/ngày ngay khi có đáp ứng lâm sàng.
Để tránh độc tính tăng lên do nồng độ thuốc trong máu cao quá mức, liều không được vượt quá 5 mg/kg/ngày trừ phi nồng độ huyết thanh được theo dõi.
2. Trẻ em: 6 đến 7 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều bằng nhau (2 đến 2,5 mg/kg mỗi 8 giờ hoặc 1,5 đến 1,89 mg/kg mỗi 6 giờ).
Trẻ đẻ non hoặc trẻ đủ tháng dưới 1 tuần tuổi: Liều có thể lên tới 4 mg/kg/ngày, chia làm 2 liều bằng nhau mỗi 12 giờ.
Thời gian điều trị thông thường từ 7 đến 10 ngày. Một đợt điều trị dài hơn có thể là cần thiết trong trường hợp các nhiễm trùng nặng và biến chứng. Trong trường hợp này cần theo dõi các chức năng thận, thính giác và tiền đình bởi vì nhiễm độc thần kinh có thể xảy ra nhiều hơn khi điều trị trên 10 ngày.
3. Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
Bất cứ khi nào có thể, nồng độ tobramycin phải được theo dõi trong suốt quá trình điều trị.
Sau khi sử dụng 1 liều 1 mg/kg, cần điều chỉnh liều bằng cách hoặc giảm liều sử dụng trong mỗi 8 giờ hoặc giữ nguyên liều và kéo dài khoảng cách dùng thuốc. Cả 2 cách này được chỉ dẫn sử dụng khi nồng độ huyết thanh của tobramycin không thể đo trực tiếp. Chúng được dựa trên độ thanh thải creatinin huyết thanh hoặc nồng độ creatinin huyết thanh của bệnh nhân bởi vì các giá trị này có tương quan với thời gian bán thải của tobramycin. Không phương pháp nào được sử dụng khi bệnh nhân đang điểu trị bằng thẩm tách máu.
HOÀN NGUYÊN THUỐC
Tiêm bắp: INTOLACIN có thể được sử dụng bằng cách tiêm trực tiếp không cần pha loãng.
Tiêm tĩnh mạch: Thông thường có thể pha loãng thuốc bằng 50 đến 100 mL dung dịch tiêm NaCl 0,9% hoặc Dextrose 5% đối với liều người lớn. Đối với trẻ em, thể tích pha loãng phải được cân đối nhỏ hơn so với người lớn. Dung dịch pha loãng thường được tiêm truyền trong khoảng thời gian từ 20 đến 60 phút. Thời gian truyền không được dưới 20 phút bởi vì nồng độ đỉnh của thuốc có thể vượt quá 12µg/mL.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ aminoglycoside nào.
Có tiền sử mẫn cảm hoặc có phản ứng độc hại nghiêm trọng với các aminoglycoside có thể cũng được chống chỉ định sử dụng bất cứ một aminoglycoside khác vì đã được biết có sự mẫn cảm chéo của bệnh nhân với các thuốc loại này.
Bệnh nhân nhược cơ nặng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc chỉ được sử dụng cho phụ nữ có thai khi lợi ích mong đợi vượt trội khả năng gây hại cho thai nhi.

Tương tác

Sử dụng đồng thời tobramycin với dextran, natri arginic có thể làm tăng độc tính với thận, do đó sự kết hợp này không được đề nghị.
Khả năng ngừng thở có thể xuất hiện bởi sự chẹn thần kinh cơ, do đó sử dụng kết hợp tobramycin với các thuốc gây tê, gây mê hoặc các thuốc giãn cơ cần được cân nhắc.
Sự khử hoạt tính của tobramycin bởi các kháng sinh beta-lactam (các penicillin hoặc các cephalosporin) đã được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng. Sự khử hoạt tính này không được phát hiện khi sử dụng các đường riêng biệt.
Các aminoglycoside không được sử dụng đồng thời với các lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic và furosemide.
Tăng tỉ lệ nhiễm độc thận đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời các kháng sinh aminoglycoside và các cephalosporin.
Khả năng ngừng thở kéo dài và thứ cấp phải được cân nhắc khi tobramycin được sử dụng cho các bệnh nhân truyền một lượng lớn máu chứa citrate.
Tránh sử dụng đồng thời và tiếp sau các thuốc kháng sinh gây độc thần kinh và/hoặc gây độc thận khác, đặc biệt là các aminoglycoside khác (vd: amikacin, streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin, và paromomycin), cephaloridine, viomycin, polymycin B, colistin, cisplatin, và vancomycin.

Tác dụng ngoại ý

Sốc: Hiếm khi xảy ta sốc. Do đó, cần theo dõi bệnh nhân.
Mẫn cảm: Đôi khi phát ban, ngứa, ban đỏ, đỏ bừng có thể xảy ra. Khi xảy ra, cần ngừng sử dụng thuốc.
Thận: Thay đổi chức năng thận, biểu hiện bởi sự tăng BUN, NPN và creatinin huyết thanh, giảm niệu, trụ niệu và protein niệu đã được báo cáo. Rối loạn chất điện giải (giảm nồng độ calci, magnesi, kali, natri huyết tương) có thể xảy ra.
Gan: Thỉnh thoảng suy gan, vàng da liên quan tới tăng GOT, GPT, LDH huyết tương và billirubin có thể xảy ra.
Nhiễm độc thần kinh: Các triệu chứng bao gồm: hoa mắt, chóng mặt, ù tai, mất khả năng nghe. Hiếm khi đau đầu, ngủ gà, loạn tâm thần, mất định hướng, hoang tưởng có thể xảy ra.
Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt có thể xảy ra nhưng hiếm.
Dạ dày - ruột: Hiếm khi xảy ra buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm miệng và tiêu chảy có thể xảy ra.
Thiếu hụt vitamin: Hiếm khi thiếu vitamin K (giảm prothrombin huyết, xuất huyết), thiếu hụt vitamin nhóm B (viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, viêm dây thần kinh).
Phản ứng tại vị trí tiêm: Trong trường hợp tiêm bắp, đôi khi đau, chai cứng ở vị trí tiêm có thể xảy ra.
Các phản ứng khác: Điều trị với Tobramycin có thể dẫn đến bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc.

Thận trọng

Bệnh nhân điều trị với tobramycin hoặc các aminoglycoside khác phải được theo dõi chặt chẽ vì các thuốc này có khả năng gây độc cho tai và thận.
Bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân già: Việc theo dõi chức năng thận đặc biệt quan trọng ở các bệnh nhân già có chức năng thận suy giảm. Thiếu hụt vitamin K có thể dẫn đến chảy máu.
Trẻ đẻ non, trẻ sơ sinh: Tobramycin phải được sử dụng thận trọng cho trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh, thận của trẻ còn non dẫn đến kéo dài thời gian bán thải của thuốc.
Tính nhạy cảm phải được theo dõi để tránh xuất hiện trong suốt quá trình điều trị.
Cần tiến hành thử phản ứng trên da để dự đoán các phản ứng như sốc.
Độc tính trên thính giác và tiền đình có liên quan đến việc sử dụng quá liều các aminoglycoside. Các độc tính này xuất hiện ở các bệnh nhân điều trị trong khoảng thời gian dài hơn 10 ngày. Các bệnh nhân này có thể không có các dấu hiệu hoặc triệu chứng, hoặc có thể có các triệu chứng như hoa mắt, chóng mặt, ù tai và mất khả năng nghe ở âm điệu cao.
Nồng độ đỉnh và đáy của thuốc trong huyết thanh phải được đo định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Phải tránh nồng độ cao trên 12 µg/mL kéo dài. Tăng nồng độ đáy (trên 2 µg/mL) có thể cho thấy có sự tích lũy thuốc ở mô.
Chức năng thận và dây thần kinh thính giác cần được theo dõi chặt chẽ ở các bệnh nhân được biết hoặc dự đoán suy thận, cũng như các bệnh nhân có chức năng thận bình thường lúc mới bắt đầu điều trị nhưng có xuất hiện các dấu hiệu rối loạn chức năng thận trong quá trình điều trị.

Bảo quản

Bảo quản tránh ánh sáng, ở nhiệt độ phòng không quá 30^oC.

Phân loại ATC

S01AA12

Trình bày/Đóng gói

Dung dịch tiêm: hộp 10 ống.