Nhà sản xuất

Mekophar

Thành phần

Mỗi lọ: Cefoperazone (dưới dạng cefoperazone sodium) 500mg, sulbactam (dưới dạng sulbactam sodium) 500mg.

Dược lực học

* SUCEFONE 1g là thuốc phối hợp sulbactam sodium và cefoperazone sodium theo tỷ lệ 1:1 (sulbactam/cefoperazone).
Cefoperazone là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazone rất bền vững với các beta-lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn Gram âm nên có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn Gram âm và một số vi khuẩn Gram dương. Thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta-lactam khác.
Sulbactam là một penicillanic acid sulfone, chất ức chế không thuận nghịch cả hai loại beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc.
Phối hợp sulbactam với cefoperazone có hoạt tính chống lại tất cả vi khuẩn nhạy cảm với cefoperazone, đồng thời sự phối hợp này mang lại tác dụng hiệp lực chống lại nhiều loại vi khuẩn như: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
* SUCEFONE 1g có tác dụng invitro trên nhiều loại vi khuẩn có tầm quan trọng trên lâm sàng như:
- Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus, cả dòng sinh men và không sinh men penicillinase, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (trước là Diplococcus pneumonia), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic streptococci nhóm A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic streptococci nhóm B), những dòng beta-hemolytic streptococci khác, nhiều dòng Streptococcus faecalis (enterococcus).
- Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (trước là Proteus morganii), Providencia rettgeri (trước là Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (gồm cả S. marcescens), Salmonella và Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa và vài Pseudomonas spp. khác, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
- Vi khuẩn yếm khí: trực khuẩn Gram âm (gồm cả Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. khác, và loài Fusobacterium), cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (bao gồm Peptococcus, Peptostreptococcus và Veillonella), trực khuẩn Gram dương (bao gồm Clostridium, Eubacterium và Lactobacillus spp.).

Dược động học

Trong phối hợp sulbactam/cefoperazone, khoảng 84% sulbactam và 25% liều cefoperazone sử dụng được thải trừ qua đường thận. Phần lớn lượng cefoperazone còn lại thải trừ qua mật. Thời gian bán hủy trung bình của cefoperazone khoảng 2 giờ, của sulbactam khoảng 1 giờ. Cả sulbactam và cefoperazone phân bố tốt vào nhiều mô và dịch cơ thể.
Dược động học của sulbactam tương quan rõ với mức độ suy thận trong khi với cefoperazone tương quan rõ với mức độ suy gan. Ở những bệnh nhân với các mức độ chức năng thận khác nhau khi cho dùng SUCEFONE 1g, độ thanh thải sulbactam tương quan rõ với độ thanh thải creatinine. Thời gian bán hủy sulbactam kéo dài rõ rệt ở bệnh nhân suy chức năng thận hoàn toàn. Thẩm phân làm thay đổi đáng kể thời gian bán hủy, độ thanh thải toàn thân và thể tích phân phối sulbactam. Ở những bệnh nhân bị bệnh gan có hoặc không có tắc mật, thời gian bán hủy trong huyết thanh của cefoperazone kéo dài và thải trừ qua nước tiểu tăng. Ngay cả ở bệnh nhân bị bệnh gan nặng, nồng độ điều trị của cefoperazone cũng đạt được trong dịch mật và thời gian bán hủy chỉ tăng 2 tới 4 lần.

Chỉ định/Công dụng

Trong điều trị các nhiễm khuẩn sau:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới.
- Nhiễm khuẩn đường niệu.
- Viêm phúc mạc và các nhiễm khuẩn trong ổ bụng.
- Nhiễm khuẩn huyết.
- Nhiễm khuẩn đường mật.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn xương khớp.
- Viêm vùng chậu, nhiễm khuẩn sản phụ khoa, bệnh lậu.
Ngoài ra, SUCEFONE 1g có thể dùng kết hợp với những kháng sinh khác nếu cần. Khi kết hợp với aminoglycoside phải kiểm tra chức năng thận trong suốt quá trình điều trị.

Liều lượng & Cách dùng

Theo chỉ định của bác sỹ.
* Tiêm tĩnh mạch:
Truyền ngắt quãng, mỗi lọ phải được pha loãng với lượng thích hợp dung dịch dextrose 5%, sodium chloride pha tiêm 0,9% hoặc nước vô khuẩn dùng pha tiêm và sau đó pha loãng thành 20ml với cùng dung dịch pha thuốc để truyền trong 15-60 phút. Ringer lactate là dung dịch thích hợp cho truyền tĩnh mạch, nhưng không dùng để pha thuốc lúc đầu.
Tiêm tĩnh mạch, mỗi lọ thuốc cũng được pha như trên và tiêm ít nhất trong 3 phút.
* Cách pha thuốc:
- SUCEFONE hàm lượng 1g:

- SUCEFONE 1g tương hợp với nước pha tiêm, dextrose 5%, nước muối sinh lý, dextrose 5% trong nước muối sinh lý 0,225% và dextrose 5% trong nước muối sinh lý với nồng độ 5mg cefoperazone và 5mg sulbactam mỗi ml cho tới 125mg cefoperazone và 125mg sulbactam mỗi ml.
- Dung dịch ringer lactate: nên dùng nước cất vô khuẩn pha tiêm để pha thuốc. Phải pha thuốc theo 2 bước, lần đầu dùng nước cất pha tiêm (như bảng trên) rồi pha thêm với dung dịch để có nồng độ sulbactam 5mg/ml (dùng 2ml dung dịch pha lần đầu thêm 50ml dung dịch ringer lactate hay 4ml dung dịch pha lần đầu thêm 100ml dung dịch ringer lactate).
* Người lớn:
- Liều thông thường: 2-4g/ngày (tức 1-2g cefoperazone và sulbactam/ngày), chia đều mỗi 12 giờ.
- Nhiễm khuẩn nặng: có thể tăng liều 8g/ngày (tức 4g cefoperazone/ngày).
- Liều dùng hàng ngày: tối đa của sulbactam là 4g.
* Trẻ em: 40-80mg/kg/ngày (tức sulbactam: 20-40mg/kg/ngày, cefoperazone 20-40mg/kg/ngày), chia đều mỗi 6-12 giờ. Nhiễm khuẩn nặng có thể tăng liều lên đến 160mg/kg/ngày, chia liều 2-4 lần đều nhau.
* Bệnh nhân bị suy thận: độ thanh thải creatinine <30ml/phút: nên điều chỉnh liều dùng để bù trừ sự giảm thanh thải sulbactam.
- Độ thanh thải creatinine 15-30ml/phút: nên dùng tối đa 1g sulbactam mỗi 12 giờ.
- Độ thanh thải creatinine <15ml/phút: nên dùng tối đa 500mg sulbactam mỗi 12 giờ.

Quá Liều

Quá liều có thể gây ra những biểu hiện quá mức biểu hiện của các tác dụng ngoại ý đã biết. Vì nồng độ beta-lactam cao trong dịch não tủy nên có thể gây các tác dụng thần kinh gồm cả co giật nên cần lưu ý. Vì cả sulbactam và cefoperazone đều thẩm lọc được nên có thể dùng biện pháp này để thải thuốc khỏi cơ thể khi có quá liều ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.

Chống chỉ định

Bệnh nhân đã biết có dị ứng với penicillin, sulbactam, cefoperazone hoặc bất kỳ kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Sulbactam và cefoperazone có qua nhau thai, nên tránh dùng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Cefoperazone và sulbactam được bài tiết qua sữa rất ít. Tuy nhiên phải lưu ý khi sử dụng ở người đang cho con bú dù cả hai chất rất ít qua sữa mẹ.

Tương tác

Không nên dùng bia, rượu trong thời gian điều trị với thuốc. Do có thể bị phản ứng đỏ mặt, đổ mồ hôi, nhức đầu và nhịp tim nhanh khi bệnh nhân dùng bia, rượu trong thời gian sử dụng thuốc hoặc ngừng thuốc vài ngày. Đối với bệnh nhân phải nuôi ăn bằng ống hoặc đường tĩnh mạch, tránh dùng dung dịch có chứa ethanol.
Sử dụng đồng thời aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu, và một số cephalosporin có thể làm tăng nguy cơ độc với thận. Mặc dù tới nay chưa thấy xảy ra với cefoperazone, nhưng cần theo dõi chức năng thận của người bệnh, đặc biệt là những người suy thận dùng đồng thời cefoperazone và aminoglycoside.
Có tương kỵ về vật lý giữa cefoperazone và aminoglycoside, nếu sử dụng kết hợp cefoperazone và aminoglycoside, các thuốc này phải dùng riêng rẽ. Nếu cần phải điều trị phối hợp SUCEFONE 1g và aminoglycoside, có thể dùng cách truyền ngắt quãng xen kẽ nhau miễn là dùng đường truyền riêng biệt và đường truyền lần trước phải được súc kỹ với dung dịch pha thích hợp trước khi truyền lần tiếp, nên cách xa liều dùng trong ngày càng tốt.

Tác dụng ngoại ý

Phần lớn các tác dụng phụ thường nhẹ hay trung bình và sẽ hết đi khi tiếp tục điều trị. Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, nổi sẩn đỏ, mề đay, giảm bạch cầu trung tính.

Thận trọng

Trước khi dùng thuốc nên kiểm tra cẩn thận về tiền sử phản ứng quá mẫn với penicillin, cephalosporin hay những thuốc khác.
Cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ ở những bệnh nhân bị tắc mật nặng, bệnh gan nặng và/hoặc rối loạn chức năng thận kèm theo.
Theo dõi tình trạng thiếu vitamin K khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân ăn uống kém, giảm hấp thu, bệnh nhân nuôi ăn qua đường tĩnh mạch lâu ngày.
Trước khi điều trị cho trẻ sơ sinh hay sinh non, phải cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra.

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤70%), nhiệt độ ≤30oC, tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

J01DD62 - cefoperazone and beta-lactamase inhibitor

Trình bày/Đóng gói

Thuốc bột pha tiêm: hộp 1 lọ 1g, hộp 10 lọ 1g.