Nhà sản xuất

Fresenius Kabi

Thành phần

Mỗi 100mL: Tinidazol 500mg.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Kháng sinh.
Mã ATC: J01XD02
Tinidazol có tác dụng trên cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Thuốc có tác dụng trên các động vật nguyên sinh như Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia.
Cơ chế của tinidazol đối với vi khuẩn kỵ khí bắt buộc và động vật nguyên sinh liên quan đến sự thâm nhập của thuốc vào thành tế bào của vi sinh vật và gây tổn thương chuỗi ADN hoặc ức chế quá trình tổng hợp của chúng.
Tinidazol có hoạt tính kháng Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc, bao gồm Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. và Veillonella spp.
Helicobacter pylori (H. pylori) có liên quan đến các bệnh tiêu hóa do acid bao gồm loét tá tràng và loét dạ dày, trong đó khoảng 95% và 80% bệnh nhân bị nhiễm vi khuẩn này. H. pylori được xem như là một yếu tố quan trọng góp phần gây ra tình trạng tiến triển của viêm và loét dạ dày tái phát ở những bệnh nhân này. Các bằng chứng lâm sàng cho thấy một mối liên quan có ý nghĩa giữa H. pylori và ung thư dạ dày.
Bằng chứng lâm sàng đã chỉ ra rằng sự kết hợp của tinidazol với omeprazol và clarithromycin có khả năng tiêu diệt 91-96% chủng H. pylori.
Nhiều phác đồ khác nhau trong điều trị H. pylori cho thấy việc tiêu diệt H. pylori sẽ làm lành vết loét tá tràng và giảm nguy cơ loét tái phát.

Dược động học

Tinidazol được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm. Trong nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng 800mg và 1,6g tinidazol đường tĩnh mạch, trong vòng 10-15 phút đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động từ 14 đến 21 µg/mL đối với liều 800mg và trung bình 32 µg/mL cho liều 1,6g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazol trong huyết tương giảm xuống 4-5 µg/mL và 8,6 µg/mL. Thời gian bán thải của tinidazol là từ 12-14 giờ.
Tinidazol được phân bố rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể và cũng vượt qua hàng rào máu não, đạt được nồng độ điều trị hiệu quả trên lâm sàng trong tất cả các mô. Thể tích phân bố khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazol gắn với protein huyết tương.
Tinidazol được bài tiết qua gan và thận. Các nghiên cứu ở những bệnh nhân khỏe mạnh đã chỉ ra rằng trong 5 ngày, 60-65% liều dùng được thải trừ qua thận với 20-25% liều dùng được bài tiết dưới dạng không biến đổi. 5% liều dùng được thải trừ qua phân.
Các nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 22 mL/phút) cho thấy không có sự thay đổi đáng kể mang tính thống kê về các thông số dược động học của tinidazol ở những bệnh nhân này.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị các nhiễm khuẩn sau:
1. Điều trị nhiễm Helicobacter pylori trong loét dạ dày tá tràng, kết hợp cùng với kháng sinh và thuốc kháng acid.
2. Điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí:
- Nhiễm khuẩn màng bụng: Viêm phúc mạc, áp xe.
- Nhiễm khuẩn phụ khoa: Viêm nội mạc tử cung, viêm cơ-nội mạc tử cung, áp xe ống buồng trứng.
- Nhiễm khuẩn huyết.
- Nhiễm khuẩn vết thương sau phẫu thuật.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới: Viêm phổi, phế quản, áp xe phổi.
3. Viêm âm đạo không đặc hiệu.
4. Viêm loét lợi cấp tính.
5. Nhiễm Trichomonas đường sinh dục ở cả nam và nữ.
6. Nhiễm Giardia.
7. Viêm đường ruột do amip.
8. Áp xe gan do amip.
9. Dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là phẫu thuật đại tràng, dạ dày ruột, phụ khoa.

Liều lượng & Cách dùng

Điều trị H. pylori trong loét dạ dày tá tràng:
Người lớn: Liều thông thường của Tinidazol Kabi là 500mg hai lần mỗi ngày cùng với omeprazol 20mg hai lần mỗi ngày và clarithromycin 250mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày.
Các nghiên cứu lâm sàng sử dụng phác đồ 7 ngày này đã cho thấy tỉ lệ diệt trừ H. pylori tương tự khi dùng omeprazol 20mg một lần mỗi ngày.
Nhiễm khuẩn kỵ khí:
Người lớn: Liều ban đầu là 2g vào ngày đầu tiên và tiếp theo là 1 g/ngày cho một liều duy nhất hoặc 500mg hai lần/ngày. Thời gian điều trị từ 5 đến 6 ngày được xem là phù hợp, nhưng cần phải tiến hành đánh giá trên lâm sàng để xác định thời gian điều trị, đặc biệt là ở những vị trí mà việc điều trị gặp khó khăn. Thường xuyên theo dõi tình trạng lâm sàng và tiến hành xét nghiệm nếu cần thiết phải tiếp tục trị liệu trong hơn 7 ngày.
Trẻ em < 12 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Viêm âm đạo không đặc hiệu:
Người lớn: Viêm âm đạo không đặc hiệu đã được điều trị thành công với liều duy nhất là 2g. Tỷ lệ khỏi bệnh cao hơn đã đạt được với liều duy nhất 2g trong 2 ngày liên tục (tổng liều 4g).
Viêm loét lợi cấp tính:
Người lớn: Dùng liều duy nhất 2g.
Nhiễm trichomonas đường sinh dục: (Khi Trichomonas vaginalis được xác nhận, nên dùng điều trị phối hợp)
Người lớn: Liều duy nhất 2g.
Trẻ em: Liều duy nhất từ 50 đến 75 mg/kg thể trọng. Có thể cần phải lặp lại liều.
Nhiễm Giardia:
Người lớn: Liều duy nhất 2g.
Trẻ em: Liều duy nhất từ 50 đến 75 mg/kg thể trọng. Có thể cần phải lặp lại liều.
Viêm đường ruột do amip:
Người lớn: Liều duy nhất 2 g/ngày từ 2 đến 3 ngày.
Trẻ em: Liều duy nhất từ 50 đến 60 mg/kg thể trọng/ngày trong 3 ngày liên tiếp.
Áp xe gan do amip:
Người lớn: Tổng liều từ 4,5 đến 12g, tùy thuộc vào độc lực của Entamoeba histolytica.
Đối với áp xe gan do amip, có thể cần phải hút dịch mủ bên cạnh việc điều trị với tinidazol.
Bắt đầu điều trị với liều duy nhất 1,5-2 g/ngày trong 3 ngày. Đôi khi, trong trường hợp liệu pháp điều trị 3 ngày không có hiệu quả, có thể kéo dài thời gian điều trị lên 6 ngày.
Trẻ em: Một liều duy nhất 50 đến 60 mg/kg thể trọng/ngày trong 5 ngày liên tiếp.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Nói chung không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, vì tinidazol được loại bỏ một cách dễ dàng bằng cách thẩm phân máu nên có thể cần tăng liều tinidazol trong quá trình thẩm tách.
Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu:
Người lớn: Liều duy nhất 2g khoảng 12 giờ trước khi phẫu thuật.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không có dữ liệu.
Sử dụng ở người cao tuổi:
Không có khuyến cáo đặc biệt cho nhóm tuổi này.
Cách dùng
Tiêm truyền tĩnh mạch.

Quá Liều

Trong các nghiên cứu cấp tính trên động vật với chuột nhắt và chuột cống, liều LD₅₀ cho chuột nhắt là > 3600 mg/kg và > 2300 mg/kg đối với việc dùng đường uống và màng bụng. Đối với chuột cống, LD₅₀ > 2000 mg/kg cho cả dùng đường uống và màng bụng.
Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều: Chưa có báo cáo quá liều ở người với tinidazol.
Điều trị: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với trường hợp quá liều tinidazol. Nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ. Tinidazol có thể được loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân.

Chống chỉ định

Quá mẫn với dược chất hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cũng như các thuốc có cấu trúc tương tự, tinidazol chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tạo máu, mặc dù không có bất thường về huyết học nào được ghi nhận trên lâm sàng cũng như trong các nghiên cứu trên động vật.
Tránh sử dụng tinidazol ở những bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể.
Không nên sử dụng Tinidazol Kabi cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Không sử dụng Tinidazol Kabi trong ba tháng đầu của thai kỳ và thời kỳ cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản ở chuột được điều trị với liều 100mg và 300mg tinidazol/kg cho thấy thuốc không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, trọng lượng của chuột mẹ và chuột con, thời gian mang thai, khả năng sống sót hoặc khả năng tiết sữa. Có sự tăng tái hấp thu nhẹ nhưng không đáng kể ở liều 300 mg/kg.
Tinidazol vượt qua hàng rào nhau thai. Do tác động của tinidazol lên sự phát triển của bào thai là chưa rõ ràng nên chống chỉ định sử dụng Tinidazol Kabi trong 3 tháng đầu của thai kì. Chưa có bằng chứng nào cho thấy tinizdazol có hại trong những giai đoạn cuối của thai kỳ, nhưng chỉ khuyến cáo sử dụng Tinizdazol Kabi ở giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Tinidazol được bài tiết qua sữa mẹ. Tinidazol có thể tiếp tục xuất hiện trong sữa mẹ trong hơn 72 giờ sau khi sử dụng. Không nên cho con bú trong ít nhất 3 ngày sau khi ngừng dùng Tinidazol Kabi.

Tương tác

Rượu: Tránh sử dụng đồng thời Tinidazol Kabi và rượu vì có thể gây phản ứng disulfiram (xem mục Thận trọng).
Thuốc chống đông: Các thuốc có cấu trúc hóa học tương tự tinidazol đã được chứng minh là làm tăng tác dụng của thuốc chống đông đường uống. Thời gian prothrombin nên được theo dõi chặt chẽ và phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông khi cần thiết.

Tác dụng ngoại ý

Các tác dụng không mong muốn được phân loại như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥ 1/ 10.000 đến < 1/1.000); Rất hiếm gặp (< 1/10.000); Không xác định (tần số không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).
- xem Bảng 1

Thận trọng

Thuốc chứa 5g glucose trên liều 100 mL, cần tính toán cẩn thận khi sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường.
Thuốc chứa 39mg natri (thành phần chính của muối ăn) trong chai 100mL. Khối lượng này tương đương với 2% lượng natri ăn vào hàng ngày lớn nhất được khuyến cáo cho một người lớn (2g theo WHO).
Nên tránh các đồ uống có cồn trong suốt quá trình điều trị bằng Tinidazol Kabi vì có thể xảy ra phản ứng dạng disulfiram (đỏ bừng, co cứng bụng, nôn mửa, nhịp tim nhanh). Nên tránh uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi ngừng Tinidazol Kabi.
Thuốc có cấu trúc hóa học tương tự cũng gây ra các rối loạn thần kinh khác nhau như hoa mắt, chóng mặt, mất phối hợp và mất điều hòa. Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường về thần kinh trong quá trình điều trị bằng tinidazol, nên ngừng sử dụng thuốc.
Khả năng gây ung thư đã được quan sát thấy ở chuột nhắt và chuột cống được điều trị lâu dài với metronidazol, một tác nhân nhóm nitroimidazol. Mặc dù dữ liệu về khả năng gây ung thư của tinidazol chưa được thiết lập, nhưng do có liên quan về cấu trúc nên có khả năng sẽ gây ra những tác dụng tương tự nhau về mặt sinh học. Kết quả tính gây đột biến với tinidazol mang tính pha trộn (tích cực và tiêu cực). Việc sử dụng tinidazol để điều trị trong thời gian kéo dài cần phải được xem xét cẩn thận.
Ảnh hưởng của thuốc đối với người lái xe và vận hành máy: Chưa cần thiết phải có những biện pháp phòng ngừa đặc biệt. Tuy nhiên, các loại thuốc có cấu trúc hóa học tương tự, bao gồm tinidazol, có thể gây ra các rối loạn thần kinh khác nhau như hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, bệnh lý thần kinh ngoại biên (mất cảm giác, rối loạn cảm giác, hạ huyết áp) và hiếm khi co giật. Trường hợp có bất kỳ dấu hiệu thần kinh bất thường nào xảy ra, cần ngừng dùng thuốc ngay.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

J01XD02 - tinidazole

Trình bày/Đóng gói

Dung dịch tiêm truyền: thùng 48 chai x 100mL.