Xyzal

Nhà sản xuất

UCB

Nhà tiếp thị

GlaxoSmithKline

Thành phần

Mỗi viên: Levocetirizine dihydrocloride 5mg.

Dược lực học

• Nhóm dược điều trị: Thuốc kháng histamine đường toàn thân, dẫn chất piperazine. Mã ATC: R06AE09.
• Cơ chế tác dụng/ Tác dụng dược lực: Levocetirizine, chất đồng phân đối hình (R) của cetirizine, là thuốc đối kháng mạnh và chọn lọc với thụ thể H₁ ngoại vi.
Các nghiên cứu gắn kết cho thấy levocetirizine có ái lực cao với các thụ thể H₁ ở người (Ki=3.2nmol/L). Levocetirizine có ái lực với thụ thể H₁ cao hơn gấp 2 lần so với cetirizine (Ki=6.3nmol/L). Levocetirizine tách rời khỏi thụ thể H₁ với thời gian bán thải là 115±38 phút.
Sau khi dùng liều đơn, levocetirizine cho thấy khả năng chiếm giữ 90% các thụ thể sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ.
Các nghiên cứu dược lực học ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy, ở một nửa liều, levocetirizine có hoạt tính tương đương cetirizine, cả ở da và ở mũi.
Tác dụng dược lực học của levocetirizine được nghiên cứu trong các thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng:
Trong một nghiên cứu so sánh hiệu quả của levocetirizine 5mg, desloratadine 5mg và giả dược trên bệnh nhân bị sẩn phù và hồng ban do histamine, kết quả cho thấy levocetirizine làm giảm đáng kể sự hình thành sẩn phù và hồng ban cao nhất trong 12 giờ đầu và kéo dài 24 giờ (p<0.001) so với giả dược và desloratadine.
Trong thử nghiệm có đối chứng giả dược theo mô hình dùng buồng thử thách với dị nguyên, levocetirizine 5mg khởi phát tác dụng kiểm soát triệu chứng gây ra do phấn hoa sau 1 giờ dùng thuốc.
Trong các nghiên cứu in vitro (buồng Boyden và kỹ thuật cắt lớp tế bào) cho thấy levocetirizine ức chế sự di chuyển qua nội mô của bạch cầu ái toan gây ra do eotaxin cả ở da và tế bào phổi. Các mô hình trong và ngoài cơ thể sống (in vivo và ex vivo) trên động vật cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên hoạt động cholinergic và serotoninergic. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, khô miệng thường xảy ra với levocetirizine hơn so với giả dược. Các nghiên cứu gắn kết thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực có thể đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H₁.
Các nghiên cứu theo kỹ thuật phóng xạ tự ghi (Autoradiographic studies) với levocetirizine đánh dấu phóng xạ ở chuột cống cho thấy levocetirizine thâm nhập không đáng kể vào não. Các thử nghiệm ngoài cơ thể sống (ex vivo) ở chuột cho thấy levocetirizine dùng đường toàn thân không chiếm số lượng đáng kể các thụ thể H₁ ở não. Một nghiên cứu thực nghiệm dược lực học trong cơ thể sống (in-vivo) (kỹ thuật tạo nốt phồng trên da) cho thấy ba hiệu quả ức chế chính của levocetirizine 5mg trong 6 giờ đầu sau phản ứng gây ra bởi phấn hoa, so với giả dược ở 14 bệnh nhân người lớn: ức chế sự phóng thích VCAM-1, điều hòa tính thấm mao mạch và giảm sự thu hút bạch cầu ái toan. Hiệu quả và độ an toàn của levocetirizine đã được chứng minh trong một số thử nghiệm lâm sàng mù đôi, đối chứng với giả dược ở bệnh nhân người lớn viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng. Trong một số nghiên cứu, levocetirizine cũng cho thấy tác dụng cải thiện đáng kể các triệu chứng viêm mũi dị ứng kể cả nghẹt mũi.
Một nghiên cứu lâm sàng thực hiện trong 6 tháng trên 551 bệnh nhân (gồm 278 bệnh nhân điều trị với levocetirizine) viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng xảy ra 4 ngày trong tuần trong ít nhất 4 tuần liên tiếp) nhạy cảm với mạt bụi nhà và phấn cỏ cho thấy levocetirizine 5mg có hiệu quả lâm sàng và có ý nghĩa thống kê so với giả dược trong việc giảm tổng điểm triệu chứng viêm mũi dị ứng trong suốt thời gian nghiên cứu, mà không có bất kỳ sự giảm nhanh đáp ứng với các liều thuốc kế tiếp. Trong suốt thời gian nghiên cứu, levocetirizine cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Hai nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược về hiệu quả và tính an toàn của levocetirizine viên nén đối với trẻ em đã được thực hiện trên các bệnh nhi từ 6 đến 12 tuổi mắc viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm. Trong cả 2 thử nghiệm, levocetirizine cải thiện đáng kể triệu chứng bệnh và tăng chất lượng sống liên quan đến sức khỏe.
Trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược gồm 166 bệnh nhân mắc bệnh mày đay mạn tính vô căn, có 85 bệnh nhân được điều trị với giả dược và 81 bệnh nhân dùng levocetirizine 5mg một lần một ngày trong vòng 6 tuần. So với giả dược, điều trị bằng levocetirizine làm giảm đáng kể mức độ ngứa sau 1 tuần đầu điều trị và trong suốt quá trình điều trị. Levocetirizine cũng cho thấy tác dụng cải thiện chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khỏe, được đánh giá theo Chỉ số Chất lượng cuộc sống về khía cạnh Da liễu (Dermatology Life Quality Index).
• Mối liên hệ giữa dược động học và dược lực học: Levocetirizine 5mg ức chế vùng sẩn phù và quầng đỏ gây ra do histamine với cách thức tương tự cetirizine 10mg. Cũng như với cetirizine, tác động trên phản ứng da do histamine là không liên quan đến nồng độ thuốc trong huyết tương.
Điện tâm đồ không cho thấy tác động liên quan của levocetirizine trên khoảng QT khi sử dụng thuốc này ở liều cao hơn 6 lần liều khuyến cáo.

Dược động học

Dược động học của levocetirizine là tuyến tính và không phụ thuộc liều và thời gian và ít có sự thay đổi giữa các cá thể. Dược động học là tương tự khi dùng như một chất đồng phân đối hình đơn hoặc cetirizine. Không có sự chuyển dạng đồng phân xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.
* Hấp thu: Levocetirizine hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0.9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị. Nồng độ đỉnh điển hình lần lượt là 270ng/mL và 308ng/mL sau khi uống đơn liều và lặp lại liều 5mg x 1 lần/ngày tương ứng. Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh đạt được bị giảm và chậm hơn.
* Phân bố: Không có sẵn dữ liệu về phân bố tại mô ở người cũng không có dữ liệu về sự đi qua hàng rào máu não của levocetirizine. Ở chuột cống và chó, nồng độ trong mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, thấp nhất ở khoang hệ thần kinh trung ương. Ở người, 90% levocetirizine gắn với protein huyết tương. Phân bố của levocetirizine khá hạn hẹp với thể tích phân bố là 0.4L/kg.
* Chuyển hóa: Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người ít hơn 14% liều vì vậy sự khác biệt do đa hình thái di truyền hay khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men được cho là không đáng kể. Con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, dealkyl hóa gốc N- và gốc O- và liên hợp taurine. Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi con đường oxy háo nhân thơm thường liên quan đến nhiều đồng men CYP và/hoặc các đồng men CYP chưa xác định. Levocetirizine không tác động lên hoạt động của các isoenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5mg.
Do ít chuyển hóa và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizine với các chất khác hay ngược lại không xảy ra.
* Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7.9±1.9 giờ. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ em. Tổng thanh thải toàn thân biểu kiến trung bình ở người lớn là 0.63mL/phút/kg. Đường thải trừ chính của levocetirizine và chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85.4% liều sử dụng. Đào thải qua phân chỉ khoảng 12.9% liều sử dụng. Levocetirizine được bài tiết bởi quá trình lọc của cầu thận và sự bài tiết chủ động tại ống thận.
* Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
+ Trẻ em: Dữ liệu từ nghiên cứu dược động học trên 14 trẻ em 6-11 tuổi cân nặng trong khoảng từ 20 đến 40kg uống liều đơn 5mg levocetirizine cho thấy các giá trị C_max và AUC lớn hơn khoảng 2 lần so với ở đối tượng người lớn khỏe mạnh trong một nghiên cứu so sánh chéo. C_max trung bình là 450ng/mL đạt được ở thời gian trung bình là 1.2 giờ, tổng độ thanh thải toàn thân chuẩn hóa theo cân nặng lớn hơn 30% và thời gian bán thải ngắn hơn 24% ở nhóm bệnh nhi so với người lớn. Chưa có các nghiên cứu dược động học chuyên biệt được tiến hành trên trẻ dưới 6 tuổi. Phân tích dược động học hồi cứu theo nhóm tuổi được tiến hành trên 324 đối tượng (181 trẻ em từ 1 đến 5 tuổi, 18 trẻ em từ 6 đến 11 tuổi, và 124 người lớn từ 18 đến 55 tuổi) dùng đơn hay đa liều levocetirizine trong khoảng từ 1.25mg đến 30mg. Dữ liệu từ phân tích này cho thấy dùng 1.25mg một lần mỗi ngày cho trẻ em 6 tháng đến 5 tuổi, thì ước tính nồng độ trong huyết tương tương tự như ở người lớn dùng 5mg một lần mỗi ngày.
+ Bệnh nhân cao tuổi: Dữ liệu dược động học ở bệnh nhân cao tuổi còn hạn chế. Sau khi dùng liều uống lặp lại một lần mỗi ngày trong 6 ngày (30mg levocetirizine) ở 9 đối tượng cao tuổi (65-74 tuổi), tổng độ thanh thải toàn thân thấp hơn xấp xỉ 33% so với ở người lớn trẻ hơn. Dữ liệu cho thấy phân bố cetirizine dạng đồng phân racemic phụ thuộc chức năng thận hơn là phụ thuộc tuổi. Phát hiện này cũng đúng với levocetirizine, vì levocetirizine và cetirizine đều thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Do đó, nên chỉnh liều levocetirizine theo chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.
+ Suy thận: Tổng độ thanh thải biểu kiến của levocetirizine tương quan với độ thanh thải của creatinine. Vì thế phải điều chỉnh khoảng cách của các liều levocetirizine, dựa trên thanh thải creatinine ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng. Ở người bệnh thận giai đoạn cuối vô niệu, tổng thanh thải cơ thể bị giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizine được loại ra trong suốt quá trình thẩm tách tiêu chuẩn 4 giờ là < 10%.
+ Suy gan: Dược động học của levocetirizine ở bệnh nhân suy gan vẫn chưa được nghiên cứu. Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do mật) dùng 10 hoặc 20mg cetirizine hợp chất racemic dưới dạng liều đơn, thời gian bán thải tăng 50% cùng với độ thanh thải giảm 40% so với các đối tượng khỏe mạnh.
+ Các đặc điểm khác của bệnh nhân:
· Giới tính: Ảnh hưởng của giới tính đã được đánh giá từ kết quả dược động học trên 77 bệnh nhân (40 nam, 37 nữ). Thời gian bán thải hơi ngắn hơn ở nữ (7.08±1.72 giờ) so với ở nam giới (8.62±1.84 giờ); tuy nhiên, độ thanh thải toàn thân đường uống điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể ở nữ (0.67±0.16mL/phút/kg) dường như gần giống nam giới (0.59±0.12mL/phút/kg). Các liều hàng ngày và khoảng liều giống nhau có thể dùng cho nam và nữ có chức năng thận bình thường.
· Chủng tộc: Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của chủng tộc đối với levocetirizine. Do levocetirizine chủ yếu thải trừ qua thận và không có khác biệt quan trọng về chủng tộc đối với độ thanh thải creatinine, đặc tính dược động học của levocetirizine không được cho là có khác biệt giữa các chủng tộc. Chưa quan sát thấy sự khác biệt liên quan đến chủng tộc đối với động học của cetirizine dạng racemic.

Chỉ định/Công dụng

Levocetirizine được chỉ định điều trị triệu chứng đi kèm với các tình trạng dị ứng:
- Viêm mũi dị ứng theo mùa (bao gồm cả các triệu chứng ở mắt).
- Viêm mũi dị ứng quanh năm.
- Mày đay mạn tính.

Liều lượng & Cách dùng

Thuốc dùng đường uống một lần duy nhất trong ngày, nuốt nguyên viên cùng với chất lỏng và có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5 mg (một viên).
• Người già: Điều chỉnh liều được khuyến cáo ở người già với tình trạng suy thận mức độ trung bình đến nặng (xem phần Suy thận).
• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo mỗi ngày là 5 mg (một viên).
• Đối với trẻ em dưới 6 tuổi: Dạng bào chế viên nén 5mg không phù hợp với trẻ em dưới 6 tuổi.
• Bệnh nhân người lớn suy thận: Cần điều chỉnh khoảng cách liều tùy theo chức năng thận của từng cá nhân. Tham chiếu theo bảng dưới đây và điều chỉnh liều theo chỉ định. Để sử dụng bảng tính liều này cần tính được độ thanh thải creatinine của bệnh nhân ClCr (mL/phút). ClCr (mL/phút) có thể được ước tính dựa trên creatinine huyết thanh (mg/dL) theo công thức sau đây:

Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận theo bảng sau:

• Bệnh nhi suy thận: Chống chỉ định dùng levocetirizine cho trẻ em 6 đến 11 tuổi bị suy thận (xem Chống chỉ định). Ở trẻ em trên 11 tuổi bị suy thận, liều dùng cần được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân dựa vào độ thanh thải thận và cân nặng của trẻ. Không có dữ liệu cụ thể trên trẻ bị suy thận.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân chỉ có suy gan. Nếu bệnh nhân vừa suy gan vừa suy thận thì chỉnh liều theo mức độ suy thận (xem phần Bệnh nhân suy thận).
Thời gian điều trị:
+ Với viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng < 4 ngày/tuần hoặc kéo dài dưới 4 tuần): việc điều trị phải dựa trên bệnh và tiền sử bệnh, có thể dừng thuốc ngay khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi các triệu chứng tái diễn.
+ Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng > 4 ngày/tuần và kéo dài trên 4 tuần): nên điều trị liên tục suốt thời gian có tiếp xúc với dị nguyên.
Đã có kinh nghiệm lâm sàng về việc có thể sử dụng viên nén bao phim levocetirizine 5mg trong 6 tháng điều trị. Đối với mày đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính đã có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về thời gian điều trị lên đến 1 năm đối với hợp chất racemic.

Cảnh báo

* Rượu: Thận trọng khi dùng thuốc lúc uống rượu (xem phần Tương tác).
* Nguy cơ bí tiểu: do levocetirizin có khả năng làm tăng nguy cơ bí tiểu, nên thận trọng ở các bệnh nhân có các yếu tố dễ dẫn đến bí tiểu (ví dụ: tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt).
* Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 6 tháng tuổi: Do dữ liệu ở nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, không khuyến cáo dùng levocetirizine cho trẻ sơ sinh và nhũ nhi dưới 6 tháng tuổi.
* Trẻ dưới 6 tuổi: Không nên dùng Xyzal dạng viên nén bao phim cho trẻ dưới 6 tuổi do dạng bào chế này không cho phép chia liều phù hợp cho trẻ dưới 6 tuổi. Nên dùng các dạng bào chế khác của levocetirizine dành cho trẻ em.
* Lactose: Viên nén bao phim Xyzal có chứa lactose. Bệnh nhân có vần đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
* Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Các nghiên cứu lâm sàng, so sánh đã khẳng định levocetirizine không ảnh hưởng đến khả năng sự tỉnh táo tinh thần, khả năng phản ứng và khả năng lái xe khi dùng ở chế độ liều khuyến cáo. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng buồn ngủ, mệt mỏi, suy nhược khi đang điều trị với levocetirizine. Do đó, trước khi lái xe, vận hành máy móc hay thực hiện các hoạt động mạo hiểm, người bệnh nên theo dõi phản ứng của cơ thể với thuốc.

Quá Liều

* Triệu chứng và dấu hiệu: Triệu chứng quá liều có thể bao gồm ngủ gà ở người lớn, còn ở trẻ em lo âu và bồn chồn, bứt rứt lúc đầu rồi ngủ gà.
* Xử trí quá liều: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizine. Nếu xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng hoặc điều trị hỗ trợ được khuyến cáo. Thẩm tách máu không có hiệu quả trong việc loại trừ levocetirizine.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng levocetirizine trong các trường hợp sau:
- Có tiền sử mẫn cảm levocetirizine, với dẫn chất piperazine hoặc với bất cứ tá dược nào.
- Bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinine dưới 10mL/phút.
- Trẻ em 6 đến 11 tuổi bị suy thận.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

- Khả năng sinh sản: Chưa có dữ liệu liên quan.
- Thai kỳ: Thận trọng khi kê đơn thuốc này cho phụ nữ có thai.
Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng levocetirizine cho phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên thai kỳ, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, quá trình sinh đẻ, hoặc sự phát triển sau sinh.
Do các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người, chỉ sử dụng levocetirizine trong thai kỳ khi thật cần thiết.
- Cho con bú: Cetirizine bài tiết qua sữa mẹ. Do levocetirizine cũng có thể được bài tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo sử dụng levocetirizine cho người mẹ đang cho con bú.

Tương tác

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc của levocetirizine (bao gồm chưa có nghiên cứu với những chất tăng cường CYP3A4). Những nghiên cứu với hợp chất racemic cetirizine cho thấy không có các tương tác bất lợi liên quan về mặt lâm sàng (với pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và diazepam). Giảm nhẹ độ thanh thải cetirizine (16%) đã được quan sát trong nghiên cứu dùng đa liều phối hợp với theophylline (400 mg 1 lần/ngày); trong khi đó theophylline có khuynh hướng không bị thay đổi khi dùng kèm với cetirizine.
Trong một nghiên cứu đa liều ritonavir (liều 600mg 2 lần mỗi ngày) và cetirizine (10mg mỗi ngày), mức độ tiếp xúc toàn thân với cetirizine tăng khoảng 40% trong khi sự phân phối của ritonavir thay đổi nhẹ (-11%) khi dùng đồng thời với cetirizine.
Mức độ hấp thu của levocetirizine không bị giảm bởi thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.
Ở một số bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng cùng lúc cetirizine hoặc levocetirizine với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể có các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương mặc dù hợp chất racemic cetirizine đã được chứng minh không làm tăng tác dụng của rượu.

Tác dụng ngoại ý

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng: Trong các nghiên cứu điều trị ở nữ và nam từ 12-71 tuổi, 15.1% bệnh nhân trong nhóm sử dụng levocetirizine 5mg gặp ít nhất một phản ứng không mong muốn so với 11.3% trong nhóm sử dụng giả dược. 91.6% các phản ứng không mong muốn này ở mức độ nhẹ đến vừa.
Trong các nghiên cứu điều trị, tỷ lệ bệnh nhân phải chấm dứt nghiên cứu sớm do tác dụng không mong muốn là 1.0% (9/935) ở nhóm dùng levocetirizine 5mg và 1.8% (14/771) ở nhóm dùng giả dược. Các nghiên cứu điều trị lâm sàng với levocetirizine gồm 935 bệnh nhân tham gia với liều hàng ngày là 5mg.
Các tác dụng không mong muốn được phân loại dưới tiêu đề của tần suất sử dụng quy ước sau: Rất phổ biến (≥ 1/10), Phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10), Không phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100), Hiếm (≥ 1/10000 đến < 1/1000), Rất hiếm (< 1/10000), Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).
- Rối loạn hệ thần kinh: Phổ biến: Đau đầu, buồn ngủ.
- Rối loạn tiêu hóa:
+ Phổ biến: Khô miệng.
+ Không phổ biến: Đau bụng.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ:
+ Phổ biến: Mệt mỏi.
+ Không phổ biến: Suy nhược.
Các tác dụng an thần không mong muốn như buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược xảy ra phổ biến hơn ở nhóm sử dụng levocetirizine 5mg (8.1%) so với nhóm dùng giả dược (3.1%).
Các tác dụng không mong muốn bổ sung có ý nghĩa y khoa quan sát thấy với tỷ lệ cao hơn so với giả dược trên người lớn và thanh thiếu niên 12 tuổi trở lên có phơi nhiễm với levocetirizine là ngất (0.2%) và tăng cân (0.5%).
Bệnh nhi: Trong 2 nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi và 1 tuổi đến dưới 6 tuổi, 159 bệnh nhân phơi nhiễm với levocetirizine ở liều 1.25mg/ngày trong 2 tuần và 1.25mg x 2 lần/ngày tương ứng. Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn sau đã được báo cáo ở nhóm dùng levocetirizine.
- Rối loạn tâm thần: Phổ biến: Rối loạn giấc ngủ.
- Rối loạn hệ thần kinh: Phổ biến: Buồn ngủ.
- Rối loạn tiêu hóa:
+ Phổ biến: Tiêu chảy, táo bón.
+ Không phổ biến: Nôn.
Ở trẻ 6-12 tuổi, các nghiên cứu mù đôi có đối chứng với giả dược được thực hiện trong đó 243 trẻ phơi nhiễm với levocetirizine 5mg/ngày trong các khoảng thời gian khác nhau dao động từ dưới 1 tuần đến 13 tuần. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn sau đã được báo cáo:
- Rối loạn hệ thần kinh:
+ Phổ biến: Buồn ngủ.
+ Không phổ biến: Đau đầu.
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Phổ biến: Ho.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phổ biến: Sốt.
Lưu ý rằng ngay cả khi có dữ liệu lâm sàng được trình bày trong phần này ở trẻ 6 tháng đến 12 tuổi nhưng vẫn không có đủ dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng sản phẩm cho nhũ nhi và trẻ dưới 2 tuổi.
Dữ liệu sau khi lưu hành thuốc: Ngoài những tác dụng không mong muốn được báo cáo trong quá trình nghiên cứu lâm sàng và được liệt kê trên đây, một số tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp đã được báo cáo sau khi sản phẩm lưu hành trên thị trường như sau:
- Rối loạn hệ miễn dịch: Không biết: Quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không biết: Tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn.
- Rối loạn tâm thần: Không biết: Hung hăng, lo âu, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, ý định tự tử.
- Rối loạn hệ thần kinh: Không biết: Co giật, cảm giác khác thường, choáng váng, ngất, run rẩy, rối loạn vị giác.
- Rối loạn về mắt: Không biết: Rối loạn thị giác, nhìn mờ.
- Rối loạn về tim: Không biết: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
- Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Không biết: Khó thở.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: Không biết: Buồn nôn, nôn.
- Rối loạn gan-mật: Không biết: Viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
- Rối loạn da và mô dưới da: Không biết: Phù thần kinh mạch, hồng ban sắc tố cố định, ngứa, phát ban, mày đay.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Không biết: Đau cơ.
- Rối loạn thận và tiết niệu: Không biết: Tiểu khó, bí tiểu.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Không biết: phù.