Canzeal

Nhà sản xuất

Sandoz

Nhà phân phối

Phytopharma

Thành phần

Mỗi viên: Glimepirid 2mg hoặc 4mg.

Mô tả

Viên nén Canzeal 2mg: viên nén màu xanh lá cây, hơi lốm đốm, thuôn dài, phẳng, vát cạnh ở hai mặt, khắc “G2” trên một mặt.
Viên nén Canzeal 4mg: Viên nén màu xanh da trời, hơi lốm đốm, thuôn dài, phẳng, vát cạnh ở hai mặt, khắc “G4” trên một mặt.

Dược lực học

Nhóm trị liệu: Thuốc điều trị đái tháo đường, thuốc hạ đường huyết không bao gồm insulin, nhóm sulfonylurea.
Mã ATC: A10BB12.
Glimepirid là một chất có hoạt tính hạ đường huyết dạng uống thuộc nhóm sulphonylurea. Thuốc được dùng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin.
Cơ chế tác dụng
Glimepirid tác dụng chủ yếu nhờ kích thích phóng thích insulin từ tế bào beta tuyến tụy.
Cũng giống các sulphonylurea khác, tác dụng này dựa trên sự tăng đáp ứng của tế bào beta tuyến tụy đối với sự kích thích glucose sinh lý. Ngoài ra, glimepirid dường như có những tác dụng ngoài tụy mà cũng mặc nhiên được công nhận cho các sulphonylurea khác.
Phóng thích insulin
Các sulfonylurea điều hòa bài tiết insulin bằng cách gây đóng các kênh kali nhạy cảm với ATP trên màng tế bào beta của đảo tụy. Việc đóng kênh kali thúc đẩy sự khử cực của tế bào beta và dẫn đến mở các kênh calci, làm tăng dòng calci vào trong tế bào.
Cơ chế trên dẫn đến phóng thích insulin theo cơ chế xuất bào.
Glimepirid gắn kết với tỷ lệ cao vào protein màng tế bào beta, các protein này có liên quan đến kênh kali nhạy cảm với ATP nhưng ở vị trí gắn khác với các sulfonylurea thông thường.
Các tác dụng ngoài tụy
Các tác dụng ngoài tụy bao gồm cải thiện tính nhạy cảm của mô ngoại vi với insulin và làm giảm hấp thu insulin ở gan.
Quá trình hấp thu glucose từ máu vào mô cơ và mô mỡ ở ngoại biên xảy ra thông qua các protein vận chuyển đặc biệt nằm trên màng tế bào. Sự vận chuyển glucose vào trong các mô này là bước hạn chế tốc độ trong quá trình sử dụng glucose. Glimepirid tăng rất nhanh số phân tử vận chuyển chủ động glucose trên màng bào tương của các tế bào cơ và mỡ, dẫn đến sự hấp thu gluocse được kích thích.
Glimepirid làm tăng hoạt tính của phospholipase C đặc hiệu với glycosyl-phosphatidylinositol, yếu tố có thể có mối tương liên đến tổng hợp lipid và glycogen do thuốc trên các tế bào mỡ và cơ được ly trích.
Glimepirid ức chế tân tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ nội bào của fructose-2,6-biphosphat, một chất ức chế quá trình tân tạo glucose.
Tác dụng toàn thân
Trên người khỏe mạnh, liều tối thiểu có tác dụng khi dùng đường uống vào khoảng 0,6 mg. Hiệu quả của glimepirid phụ thuộc liều và có thể lặp lại được. Trong đáp ứng sinh lý với hoạt động thể lực cấp, giảm bài tiết insulin vẫn duy trì khi sử dụng glimepirid.
Không ghi nhận sự khác biệt đáng kể về tác dụng của glimepirid khi thuốc được sử dụng trước 30 phút hoặc ngay trước bữa ăn. Trên bệnh nhân đái tháo đường, khả năng kiểm soát đường huyết tốt trong 24 giờ có thể đạt được với liều 1 lần/ngày.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid có thể ít gây nhưng giảm đáng kể đường huyết trên người khỏe mạnh, tác động này chỉ chiếm một phần nhỏ trong tác dụng chung của thuốc.
Liệu pháp phối hợp với metformin
Một nghiên cứu đã cho thấy kiểm soát đường huyết được cải thiện đối với liệu pháp kết hợp glimepirid so với sử dụng đơn thuần metformin trên bệnh nhân chưa được kiểm soát tốt với liều tối đa của metformin.
Liệu pháp phối hợp với insulin
Dữ liệu về liệu pháp phối hợp với insulin còn hạn chế. Trên bệnh nhân chưa kiểm soát tốt với liều tối đa của glimepirid, liệu pháp phối hợp với insulin có thể được bắt đầu. Trong hai nghiên cứu, liệu pháp phối hợp đạt được sự cải thiện kiểm soát chuyển hóa tương tự như dùng insulin đơn thuần; tuy vậy, liều insulin trung bình thấp hơn được dùng trong liệu pháp phối hợp.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhi
Một thử nghiệm lâm sàng kéo dài 24 tuần, có đối chứng hoạt chất (glimepirid đến 8 mg/ngày hoặc metformin đến 2.000/ngày) đã được thực hiện trên 285 trẻ em (8-17 tuổi) bị đái tháo đường typ 2.
Cả glimepirid và metformin đều giảm đáng kể giá trị HbA_1c so với ban đầu (glimepirid -0,95 (sai số chuẩn 0,41); metformin -1,39 (sai số chuẩn 0,40)). Tuy nhiên, glimepirid đã không đạt được tiêu chuẩn không thua kém metformin về mức thay đổi trung bình của HbA_1c so với ban đầu. Sự khác biệt giữa hai nhóm là 0,44% với ưu thế nghiêng về nhóm metformin. Giới hạn trên (1,05) của khoảng tin cậy 95% về sự khác biệt không thấp hơn 0,3% ngưỡng không thua kém.
Trong quá trình điều trị bằng glimepirid, không có các vấn đề an toàn mới được ghi nhận trên trẻ em khi so với bệnh nhân người lớn bị đái tháo đường typ 2. Hiện chưa có thông tin về hiệu quả và tính an toàn dài hạn trên bệnh nhi.

Dược động học

Hấp thu
Sinh khả dụng của glimepirid sau khi uống là hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng tới sự hấp thu, nó chỉ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu. Nồng độ tối đa huyết thanh (C_max) đạt được 2,5 giờ sau khi uống (trung bình 0,3 mcg/mL trong khi dùng đa liều 4 mg/ngày) và có mối quan hệ tuyến tính giữa liều dùng với cả hai giá trị C_max và AUC (diện tích dưới đường cong).
Phân bố
Glimepirid có thể tích phân bố thấp (khoảng 8,8 L) gần bằng với khoang phân bố albumin, gắn kết cao với protein (>99%), và sự thanh thải thấp (khoảng 48 mL/phút). Trên động vật, glimepirid thải trừ vào sữa. Glimepirid có thể đi qua nhau thai. Đi qua hàng rào máu não với tỷ lệ thấp.
Biến đổi sinh học và thải trừ
Thời gian bán thải trung bình huyết thanh, chủ yếu liên quan đến các nồng độ huyết thanh sau khi dùng đa liều, khoảng 5-8 giờ. Sau khi dùng liều cao, thời gian bán thải kéo dài hơn đôi chút.
Sau khi dùng glimepirid liều đơn có đánh dấu phóng xạ, 58% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu, và 35% trong phân. Không thấy có hoạt chất dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu. Hai chất chuyển hóa – hầu hết có thể là từ chuyển hóa qua gan (enzym chính là CYP2C9) - được tìm thấy cả trong nước tiểu và phân: dẫn chất hydroxy và carboxy. Sau khi uống thời gian bán thải tận cùng của các chất chuyển hóa này tương ứng là 3-6 giờ và 5-6 giờ.
So sánh dùng đơn liều và đa liều hàng ngày cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về đặc điểm dược động học và tính biến thiên trong cá thể là rất thấp. Không thấy sự tích lũy thuốc.
Đối tượng đặc biệt
Dược động học của thuốc tương đương giữa nam và nữ, giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi (trên 65 tuổi). Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin thấp, thanh thải glimepirid có xu hướng tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm, nhiều khả năng do tăng tốc độ thải trừ bởi vì giảm tỉ lệ gắn kết với protein. Thanh thải thận của hai chất chuyển hóa giảm. Nhìn chung, không có nguy cơ tích lũy thuốc ở những bệnh nhân này.
Dược động học trên 5 bệnh nhân không đái tháo đường sau phẫu thuật đường mật tương đương trên người khỏe mạnh.
Bệnh nhi
Một nghiên cứu đánh giá dược động học, tính an toàn và khả năng dung nạp của glimepirid dùng 1 mg một liều duy nhất sau khi ăn, thực hiện trên 30 bệnh nhi đái tháo đường typ 2 (4 trẻ từ 10 đến 12 tuổi và 26 trẻ từ 12 đến 17 tuổi) cho thấy giá trị trung bình AUC_(0-cuối), nồng độ đỉnh (C_max) và thời gian bán thải (T_1/2) tương tự như khi quan sát trên người lớn.

An toàn tiền lâm sàng

Các tác dụng tiền lâm sàng ghi nhận được xảy ra khi mức độ phơi nhiễm thuốc lớn hơn mức phơi nhiễm tối đa trên người, cho thấy ít có mối tương quan với sử dụng thuốc trên lâm sàng, hoặc do tác dụng dược lực (hạ đường huyết) của thuốc. Các phát hiện này dựa trên các nghiên cứu dược lý an toàn theo quy ước, nghiên cứu độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư và độc tính trên hệ sinh sản. Trong các nghiên cứu tiếp theo (bao gồm độc tính trên phôi, nguy cơ gây quái thai và độc tính trên khả năng phát triển), các phản ứng có hại quan sát được được cho là thứ phát do tác động hạ đường huyết được thúc đẩy bởi thuốc xảy ra trên cá thể mẹ và con.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị đái tháo đường týp 2 khi áp dụng các biện pháp khác như tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn kiêng. giảm trọng lượng trong trường hợp thừa cân, luyện tập thể dục mà không đem lại kết quả mong muốn.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng
Dùng đường uống.
Để đạt hiệu quả điều trị thì cần phải duy trì chế độ ăn kiêng, luyện tập thể dục đều đặn, cũng như kiểm tra đường huyết và đường niệu định kỳ. Uống thuốc hoặc dùng insulin cũng không bù lại được nếu không duy trì chế độ ăn kiêng hợp lý.
Liều lượng nên được xác định dựa vào mức đường huyết và đường niệu.
Liều khởi đầu là 1 mg glimepirid/ngày. Nếu đạt hiệu quả tốt thì nên duy trì liều này. Hiện có sẵn các hàm lượng thích hợp để sử dụng với các khoảng liều khác nhau.
Nếu không đạt hiệu quả như mong muốn thì nên tăng liều, dựa trên mức độ đáp ứng trên đường huyết, theo kiểu bậc thang với khoảng cách từ 1-2 tuần giữa các bậc, với liều lên đến liều 2, 3, hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày.
Liều lớn hơn 4 mg/ngày chỉ đem lại hiệu quả cao hơn trong một số ít trường hợp. Liều tối đa được khuyến cáo là 6 mg/ngày.
Nếu bệnh nhân dùng metformin với liều tối đa mà vẫn không đủ đáp ứng thì có thể kết hợp với glimepirid. Trong khi dùng liều duy trì metformin thì dùng thêm glimepirid với liều khởi đầu thấp và dò liều dựa vào mức độ đáp ứng của thuốc. Nên theo dõi y tế chặt chẽ khi dùng thuốc kết hợp.
Nếu bệnh nhân dùng glimepirid với liều tối đa hàng ngày mà vẫn không đủ đáp ứng thì có thể kết hợp với insulin. Trong khi dùng liều duy trì glimepirid thì dùng thêm insulin với liều khởi đầu thấp và dò liều dựa vào mức độ đáp ứng của thuốc. Nên theo dõi y tế chặt chẽ khi dùng thuốc kết hợp.
Thông thường glimepirid dùng liều 1 lần hàng ngày là đủ. Khuyến cáo nên uống thuốc vào ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng thật sự hoặc - nếu không thực hiện được - uống ngay trước hoặc trong bữa ăn chính đầu tiên.
Nếu quên uống thuốc, không nên tăng liều kế tiếp để bù lại.
Nếu bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết khi dùng liều 1 mg glimepirid/ngày, điều đó cho thấy họ có thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần.
Trong quá trình điều trị, tình trạng đái tháo đường có thể được cải thiện do tăng nhạy cảm với insulin, có thể không cần glimepirid. Nhằm tránh xảy ra tình trạng hạ đường huyết cần xem xét khả năng giảm liều hoặc ngừng thuốc. Có thể cần phải thay đổi liều, nếu có sự thay đổi về cân nặng, lối sống của bệnh nhân, hoặc các nhân tố khác có thể làm tăng nguy cơ hạ hoặc tăng đường huyết.
Chuyển từ các thuốc uống trị đái tháo đường khác sang dùng glimepirid
Thông thường cũng có thể chuyển từ các thuốc uống trị đái tháo đường khác sang dùng glimepirid. Phải cân nhắc hàm lượng và thời gian bán thải của các thuốc dùng trước đó. Trong một vài trường hợp đặc biệt với các thuốc trị đái tháo đường có thời gian bán thải dài (như chlorpropamid), cần có thời gian nghỉ vài ngày nhằm giảm thiểu nguy cơ hạ đường huyết do tác dụng cộng hợp. Liều khởi đầu đề nghị là 1 mg glimepirid/ngày.
Dựa vào sự đáp ứng của glimepirid mà liều lượng có thể được tăng dần theo bậc thang, như chỉ dẫn đã nêu trên.
Chuyển từ insulin sang glimepirid
Trong một số trường hợp cá biệt, bệnh nhân đái tháo đường týp 2 được kiểm soát bằng insulin, có thể chuyển sang dùng glimepirid.
Việc đổi thuốc phải được theo dõi y tế chặt chẽ.
Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận: Xem mục Cảnh báo.
Trẻ em: Không có dữ liệu về việc sử dụng glimepirid ở trẻ em < 8 tuổi. Với trẻ em từ 8-17 tuổi, dữ liệu về đơn trị liệu với thuốc còn hạn chế (xem mục Dược lực học và Dược động học).
Vì không đủ dữ liệu về độ an toàn & hiệu quả cho trẻ em, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
Cách dùng
Nên nuốt cả viên thuốc với nước.

Cảnh báo

Glimepirid phải dùng ngay trước hoặc trong bữa ăn.
Khi ăn uống không đúng giờ hoặc bỏ bữa có thể dẫn đến hạ đường huyết khi dùng glimepirid. Các triệu chứng hạ đường huyết có thể là: đau đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hung hăng, giảm tập trung, giảm sự tỉnh táo và tốc độ phản ứng, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn ngôn ngữ và thị giác, mất ngôn ngữ, run rẩy, liệt nhẹ, rối loạn giác quan, chóng mặt, mất sức, mất khả năng tự kiểm soát, mê sảng, co giật do não, lơ mơ và mất ý thức dẫn đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm.
Ngoài ra, có thể xảy ra các dấu hiệu của điều chỉnh ngược adrenergic như vã mồ hôi, da lạnh, lo âu, nhịp chậm, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực, loạn nhịp tim.
Hình ảnh lâm sàng của cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như bị đột quỵ.
Các triệu chứng hầu như có thể được cải thiện ngay sau khi dùng đường. Những chất làm ngọt nhân tạo không có hiệu quả.
Kinh nghiệm từ các sulphonylurea khác cho thấy, mặc dù việc điều trị bước đầu thành công nhưng vẫn có thể bị hạ đường huyết tái phát.
Hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài có thể tạm thời kiểm soát được bằng cách dùng đường, nhưng vẫn cần điều trị y tế ngay và đôi khi cần phải nhập viện.
Những yếu tố thuận lợi gây ra hạ đường huyết bao gồm:
- Bệnh nhân không muốn hoặc không đủ năng lực hợp tác điều trị (thường gặp ở bệnh nhân cao tuổi).
- Suy dinh dưỡng, giờ ăn thất thường, bỏ bữa hoặc nhịn đói kéo dài.
- Thay đổi chế độ ăn kiêng.
- Không cân đối năng lượng bữa ăn với chế độ luyện tập.
- Uống nhiều rượu đặc biệt khi bỏ bữa.
- Suy thận nặng.
- Suy gan nặng.
- Dùng quá liều glimepirid.
- Rối loạn tuyến nội tiết mất bù liên quan đến sự chuyển hóa carbohydrate hoặc cơ chế điều chỉnh ngược của hạ đường huyết (như rối loạn chức năng tuyến giáp và thùy trước tuyến yên hoặc suy vỏ thượng thận).
- Dùng phối hợp với một vài loại thuốc khác (xem mục Tương tác).
Việc điều trị với glimepirid cần định kỳ kiểm tra mức đường huyết và đường niệu. Ngoài ra cũng cần xác định tỷ lệ glycosylated haemoglobin (HbA1c).
Cần kiểm tra gan và công thức máu định kỳ (đặc biệt là bạch cầu và tiểu cầu) trong khi dùng thuốc.
Trong một số trường hợp stress (như tai nạn, phẫu thuật cấp, sốt nhiễm khuẩn…) có thể tạm thời chuyển sang dùng insulin.
Chưa có kinh nghiệm dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách máu. Những bệnh nhân bị suy chức năng gan hoặc thận nặng nên chuyển sang dùng insulin.
Việc điều trị bằng các sulphonylure cho bệnh nhân bị thiếu men G6PD có thể gây thiếu máu tán huyết. Vì glimepirid thuộc nhóm này nên thận trọng cho bệnh nhân thiếu men G6PD và nên xem xét thay thế bằng nhóm thuốc khác.
Thuốc có chứa lactose. Những bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền, thiếu men Lapp lactase hoặc không hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị giảm xuống do hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết, ví dụ như giảm thị lực. Điều này có thể gây nguy cơ trong những tình huống đặc biệt quan trọng (như khi lái xe hoặc vận hành máy móc).
Bệnh nhân nên thận trọng để tránh bị hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng khi bệnh nhân bị giảm hoặc che lấp triệu chứng cảnh báo hạ đường huyết hoặc hay bị những cơn hạ đường huyết. Nên cân nhắc khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong hoàn cảnh đó.

Quá Liều

Các triệu chứng
Sau khi uống có thể xảy ra hạ đường huyết do quá liều, kéo dài từ 12 đến 72 giờ và có thể tái phát sau khi đã hồi phục bước đầu. Các triệu chứng có thể không xuất hiện đến 24 giờ sau khi uống. Nói chung cần nhập viện để theo dõi.
Có thể xảy ra buồn nôn, nôn và đau thượng vị. Các triệu chứng hạ đường huyết thường đi kèm với triệu chứng thần kinh như buồn chồn, run rẩy, rối loạn thị giác, rối loạn khả năng phối hợp, buồn ngủ, hôn mê và co giật.
Điều trị
Điều trị chủ yếu bao gồm ngăn chặn sự hấp thu bằng cách gây nôn và tiếp theo uống nước lọc hoặc nước chanh với than hoạt tính (chất hấp thụ) và natri sulphat (thuốc nhuận tràng). Nếu quá liều với lượng lớn thuốc phải rửa dạ dày, tiếp theo dùng than hoạt tính và natri sulphat. Trong trường hợp nhập viện do quá liều (nặng) bệnh nhân phải được chăm sóc tại khoa săn sóc đặc biệt. Dùng glucose càng sớm càng tốt, nếu cần có thể tiêm tĩnh mạch nhanh 50 mL dung dịch 50%, tiếp theo truyền dung dịch 10% và theo dõi chặt chẽ đường huyết. Tiếp theo nên điều trị triệu chứng.
Đặc biệt khi điều trị hạ đường huyết do vô tình dùng glimepirid ở trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ, phải dùng glucose với liều thận trọng để tránh làm tăng đường huyết gây nguy hiểm. Nên theo dõi chặt chẽ nồng độ đường huyết.

Chống chỉ định

Glimepirid chống chỉ định dùng cho các bệnh nhân sau:
- Mẫn cảm với glimepirid, các sulphonylurea hoặc các sulphonamid khác hoặc bất kỳ tá dược nào.
- Đái tháo đường typ 1.
- Hôn mê do đái tháo đường.
- Nhiễm ketoacid chuyển hóa.
- Rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng.
Trong trường hợp rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng có thể phải chuyển sang dùng insulin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai
Nguy cơ liên quan đến đái tháo đường
Mức đường huyết bất thường trong máu trong thời gian mang thai có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh và tử vong chu sinh. Vì vậy, phải kiểm soát mức đường huyết chặt chẽ trong thời kỳ này để tránh nguy cơ gây quái thai. Có thể cần dùng insulin trong một vài trường hợp nhất định. Những bệnh nhân định mang thai phải thông báo cho bác sĩ.
Nguy cơ liên quan đến glimepirid
Không có đủ dữ liệu về việc dùng glimepirid cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản liên quan đến tác dụng dược lý (hạ đường huyết) của glimepirid.
Do vậy, không nên dùng glimepirid trong toàn bộ thời gian mang thai. Khi đang điều trị với glimepirid mà bệnh nhân muốn có thai hoặc phát hiện có thai, nhanh chóng chuyển sang dùng insulin.
Phụ nữ cho con bú
Sự bài tiết thuốc vào sữa mẹ chưa được biết. Glimepirid có bài tiết vào sữa chuột. Vì các sulphonylurea khác có bài tiết vào sữa mẹ và có nguy cơ gây hạ đường huyết cho trẻ bú mẹ, không nên cho trẻ bú trong khi dùng glimepirid.
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về ảnh hưởng lên khả năng sinh sản.

Tương tác

Nếu dùng glimepirid đồng thời với một số thuốc nhất định khác có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid. Vì vậy chỉ nên dùng thêm những thuốc khác theo hướng dẫn (hoặc khi có sự kê đơn) của bác sĩ.
Glimepirid bị chuyển hóa bởi hệ cytochrome P450 2C9 (CYP2P9). Sự chuyển hóa của nó bị ảnh hưởng nếu dùng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng (như rifampicin) hoặc ức chế CYP2P9 (như fluconazol).
Kết quả thu được từ nghiên cứu in vivo trong tài liệu cho thấy diện tích dưới đường cong của glimepirid tăng gần 2 lần khi dùng với fluconazol, một thuốc gây ức chế hệ CYP2P9 mạnh nhất.
Dựa vào kinh nghiệm từ glimepirid và các thuốc sulphonylurea khác thì các tương tác sau đã được đề cập đến.
Tác dụng hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng đồng thời với một trong những thuốc sau:
- phenylbutazon, azapropazon và oxyfenbutazon.
- insulin và thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống như metformin.
- các salicylat và p-amino salicylic.
- các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
- chloramphenicol, các sulphonamid tác dụng kéo dài, nhóm tetracycline, kháng sinh quinolon và clarithromycin.
- các thuốc chống đông coumarin.
- fenfluramin.
- disopyramid
- các fibrat.
- các thuốc ức chế men chuyển.
- fluoxetine, các thuốc ức chế MAO.
- allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
- các thuốc hủy giao cảm.
- cyclophosphamid, trophosphamid và các iphosphamid.
- miconazol, fluconazol.
- pentoxifyllin (dùng thuốc tiêm liều cao).
- tritoqualin.
Làm giảm tác dụng hạ đường huyết và vì vậy có thể gây tăng mức đường huyết khi dùng đồng thời với một trong các thuốc sau:
- Các oestrogen và progestagen
- Các thuốc lợi niệu thải trừ muối, các thuốc lợi tiểu thiazid
- Các thuốc kích thích tuyến giáp, các glucocorticoid
- Các dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin
- Adrenalin và các thuốc cường giao cảm
- Acid nicotinic (liều cao) và dẫn xuất acid nicotinic
- Các thuốc nhuận tràng (sử dụng lâu dài)
- Phenytoin, diazoxid
- Glucagon, các barbiturat và rifampicin
- Acetozolamid.
Các thuốc chẹn thụ thể H₂, chẹn beta và reserpin có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết.
Các thuốc có tác dụng trên hệ giao cảm như thuốc chẹn beta, clonidin, guanthidin và reserpin, các dấu hiệu của điều chỉnh ngược adrenergic đến hạ đường huyết có thể bị giảm hoặc bị che lấp.
Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid mà không lường trước được.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của dẫn chất coumarin.
Colesevelam gắn với glimepirid và làm giảm sự hấp thu glimepirid qua đường tiêu hóa. Không quan sát được tương tác nào khi dùng glimepirid cách ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam. Do đó, nên uống glimepirid trước ít nhất 4 giờ khi dùng colesevelam.

Tác dụng ngoại ý

Các phản ứng có hại dưới đây được ghi nhận từ những nghiên cứu lâm sàng với glimepirid và các sulfonylure khác, được liệt kê theo phân nhóm hệ cơ quan và theo thứ tự giảm dần về tần suất:
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Hiếm gặp (1/10,000 ≤ ADR < 1/1.000)
Rất hiếm gặp (ADR<1/10.000)
Chưa rõ (chưa ước tính được từ dữ liệu hiện có)
Máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm hồng cầu, giảm/mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu toàn dòng, thường hồi phục sau khi ngừng thuốc.
Chưa rõ: Giảm tiểu cầu nặng với số lượng tiểu cầu giảm xuống dưới 10.000/mm³ kèm theo ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch
Rất hiếm gặp: Viêm mạch hủy bạch cầu, phản ứng mẫn cảm nhẹ có thể tiến triển nặng kèm theo khó thở, hạ huyết áp và đôi khi gây sốc.
Chưa rõ: Có thể có phản ứng dị ứng chéo với các thuốc sulphonylure, sulfonamid hoặc các chất có liên quan.
Chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp: Hạ đường huyết
Các phản ứng hạ đường huyết thường xảy ra tức thì, có thể bị nặng lên và đôi khi khó điều trị. Cũng giống các thuốc trị đái tháo đường khác, phản ứng hạ đường huyết phụ thuộc vào đặc điểm từng bệnh nhân, thói quen ăn kiêng và liều lượng (xem mục Cảnh báo).
Mắt
Chưa rõ: Rối loạn thị giác thoáng qua, thường xảy ra khi mới điều trị do thay đổi mức đường huyết.
Hệ tiêu hóa
Hiếm gặp: Loạn vị giác
Rất hiếm gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, căng hoặc chướng bụng và đau bụng hiếm khi phải ngưng thuốc.
Gan-mật
Chưa rõ: Tăng enzym gan
Rất hiếm gặp: Giảm chức năng gan (như ứ mật, vàng da) viêm gan và suy gan.
Da và mô dưới da
Hiếm gặp: Rụng tóc
Chưa rõ: Phản ứng mẫn cảm ở da như ngứa, phát ban, mày đay và mẫn cảm ánh sáng
Đang nghiên cứu
Hiếm gặp: Tăng cân
Rất hiếm gặp: Hạ natri máu