Daivonex

Nhà sản xuất

LEO

Thành phần

Mỗi g: Calcipotriol 50mcg.

Mô tả

Thuốc mỡ màu trắng mờ đến màu vàng nhạt.

Dược lý

Dược lực học
Cơ chế tác dụng
Calcipotriol hydrate là một chất tương tự vitamin D₃ tổng hợp. Trong bệnh vẩy nến, vitamin D và các chất tương tự hoạt động chủ yếu để ức chế sự tăng sinh và biệt hóa tế bào sừng. Trong ống nghiệm, vitamin D có tác dụng bình thường hóa trên tế bào sừng của người, ngăn chặn sự phát triển và kích thích sự biệt hóa trong các tế bào đang tăng sinh không hợp lý và kích thích sự phát triển bình thường ở các tế bào yên lặng. Cơ chế chống tăng sinh của vitamin D ở tế bào sừng chưa được hiểu rõ nhưng được biết là liên quan đến sự sản sinh của yếu tố ức chế tăng trưởng chuyển đổi yếu tố tăng trưởng-β và các chất ức chế kinase phụ thuộc vào cyclin, với sự giảm tăng trưởng trong giai đoạn G1 của chu kỳ tế bào cộng với giảm điều hòa của hai yếu tố tăng sinh đáp ứng tăng trưởng sớm-1 và polo-like kinase-2. Ngoài ra, vitamin D có tác dụng điều hòa miễn dịch, ức chế hoạt hóa và biệt hóa các tế bào Th17/Th1 trong khi gây ra đáp ứng Th2/Treg.
Tác dụng dược lực học
Cơ chế tác dụng, như được mô tả ở trên, làm giảm độ dày, vẩy, hồng ban và kích thước vẩy nến. Tác dụng này thường bắt đầu trở nên rõ ràng sau hai tuần điều trị, đặc biệt là với việc sử dụng hai lần mỗi ngày với sự cải thiện đối với một số bệnh nhân không đạt đến mức tối đa trong 6 tháng.
Hiệu quả và an toàn lâm sàng
Thuốc mỡ Daivonex được sử dụng hai lần mỗi ngày trong 6 tuần đã cho thấy có hiệu quả và dung nạp tốt và có hiệu quả tương đương với một steroid mạnh để điều trị bệnh vẩy nến thể mảng nhẹ đến vừa. Các tác dụng không mong muốn chủ yếu là xung quanh tổn thương và chủ yếu là kích ứng da.
Thuốc mỡ Daivonex sử dụng hai lần mỗi ngày lên tới 100 g mỗi tuần (và lên tới 2.500 g một năm) cho thấy an toàn và hiệu quả đối với vẩy nến thể mảng khi được báo cáo bởi bệnh nhân, bác sỹ và đo lường khách quan.
Thuốc mỡ Daivonex sử dụng hai lần mỗi ngày lên tới 48 tuần cho thấy an toàn và hiệu quả trong kiểm soát vẩy nến thể mảng và điều trị sau 6 tuần đã mang lại hiệu quả bổ sung mà không làm tăng tác dụng không mong muốn.
Thuốc mỡ Daivonex cũng đã cho thấy an toàn và hiệu quả trong kiểm soát vẩy nến thể mảng nặng phù hợp với điều trị tại chỗ.
Thuốc mỡ Daivonex cũng đã cho thấy an toàn và hiệu quả khi sử dụng ngày một lần để điều trị vẩy nến thể mảng.
Quần thể trẻ em
Thuốc mỡ Daivonex sử dụng hai lần một ngày đã được nghiên cứu ở trẻ nhỏ. Dữ liệu toàn bộ, mặc dù còn hạn chế, gợi ý rằng thuốc mỡ Daivonex dung nạp tốt khi kiểm soát vẩy nến ở trẻ (6-18 tuổi) và gợi ý rằng thuốc mỡ Daivonex có hiệu quả và an toàn tương tự ở trẻ nhỏ và người lớn.
Dược động học
Hấp thu
Hấp thu qua da của calcipotriol đã được chỉ ra trong khoảng 1-6% liều sử dụng.
Phân phối
Ở chuột cống, nghiên cứu phân phối ở mô với calcipotriol gắn phóng xạ chỉ ra rằng thận và gan có hoạt tính phóng xạ cao nhất.
Chuyển hóa
Sau khi phơi nhiễm hệ thống, calcipotriol được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi.
Thải trừ
Con đường thải trừ chủ yếu của calcipotriol là qua phân (chuột cống và lợn nhỏ).

Chỉ định/Công dụng

Thuốc mỡ Daivonex được chỉ định điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến mảng phù hợp với trị liệu tại chỗ.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn
Thuốc mỡ nên được sử dụng tại vùng bị tổn thương một hoặc hai lần một ngày. Để có lợi ích lớn nhất nên sử dụng thuốc mỡ hai lần một ngày.
Liều tối đa được sử dụng ở người lớn trong một tuần không nên vượt quá 100 g. Nếu sử dụng đồng thời sản phẩm khác có chứa calcipotriol, tổng liều hàng tuần của tất cả sản phẩm chứa calcipotriol, bao gồm cả thuốc mỡ Daivonex không nên vượt quá 5 mg calcipotriol.
Quần thể trẻ em
Kinh nghiệm lâm sàng ở trẻ từ 6 tuổi đã cho thấy thuốc mỡ Daivonex là an toàn và hiệu quả trong 8 tuần với liều trung bình là 15 g mỗi tuần nhưng với sự thay đổi rộng về liều giữa những bệnh nhân. Yêu cầu liều lượng theo cá thể phụ thuộc mức độ rộng của vẩy nến nhưng không nên vượt quá liều khuyến cáo dưới đây. Không có kinh nghiệm sử dụng thuốc mỡ Daivonex khi phối hợp với các trị liệu khác ở trẻ nhỏ.
Trẻ em
Trên 12 tuổi: Nên sử dụng thuốc mỡ Daivonex 2 lần một ngày ở vùng bị tổn thương. Liều tối đa hàng tuần không nên vượt quá 75 g.
Từ 6 tới 12 tuổi: Nên sử dụng thuốc mỡ Daivonex 2 lần một ngày ở vùng bị tổn thương. Liều tối đa hàng tuần không nên vượt quá 50 g.
Dưới 6 tuổi: Ít có kinh nghiệm sử dụng thuốc mỡ Daivonex ở độ tuổi này. Liều tối đa an toàn chưa được thiết lập.
Quần thể người lớn tuổi
Nên sử dụng thuốc mỡ Daivonex như ở quần thể người lớn thông thường.
Cách dùng
Thuốc mỡ Daivonex được sử dụng tại chỗ và nên dùng cho vùng da bị tổn thương. Bệnh nhân cần được hướng dẫn dùng đúng cách để tránh đưa thuốc lên mặt và mắt. Phải rửa sạch tay sau mỗi lần sử dụng thuốc để tránh vô tình đưa thuốc lên những vùng đó. Khuyến cáo không nên tắm ngay sau khi dùng thuốc.

Cảnh báo

Ảnh hưởng đến chuyển hóa calci
Vì thành phần của thuốc mỡ Daivonex chứa calcipotriol, tăng calci máu có thể xảy ra. Nồng độ calci máu trở lại bình thường khi ngừng điều trị. Nguy cơ tăng calci máu là tối thiểu khi không vượt quá liều Daivonex tối đa hàng tuần (xem phần Liều lượng và Cách dùng).
Tác dụng không mong muốn tại chỗ
Không nên sử dụng Daivonex ở vùng mặt.
Bệnh nhân phải được hướng dẫn về cách sử dụng sản phẩm để tránh vô tình đưa thuốc lên mặt và mắt. Phải rửa sạch tay sau mỗi lần sử dụng thuốc để tránh vô tình đưa thuốc lên những vùng đó.
Nên sử dụng thuốc mỡ Daivonex thận trọng ở vùng da có nếp gấp vì có thể tăng nguy cơ gây ra tác dụng không mong muốn (xem phần Tác dụng ngoại ý).
Tiếp xúc với UV
Trong khi điều trị bằng thuốc mỡ Daivonex, khuyến cáo bác sỹ hãy khuyên bệnh nhân hạn chế hoặc tránh tiếp xúc quá nhiều với cả ánh sáng tự nhiên và ánh sáng nhân tạo. Nên sử dụng thuốc mỡ Daivonex với UVR chỉ khi bác sỹ và bệnh nhân thấy rằng lợi ích vượt trội hơn so với các nguy cơ tiềm tàng.
Sử dụng chưa được đánh giá
Vì thiếu dữ liệu, nên tránh sử dụng thuốc mỡ Daivonex ở bệnh nhân bị vẩy nến dạng giọt, vẩy nến toàn thân và vẩy nến thể mủ.
Tác dụng không mong muốn liên quan đến tá dược
Thuốc mỡ Daivonex chứa thành phần tá dược propylene glycol, có thể gây kích ứng da.
Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc mỡ Daivonex không hoặc ít ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá Liều

Sử dụng quá liều khuyến cáo có thể gây ra tăng calci huyết thanh, điều này sẽ giảm khi ngừng điều trị. Triệu chứng của tăng calci máu bao gồm đa niệu, táo bón, yếu cơ, lú lẫn và hôn mê.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với dược chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Vì thành phần chứa calcipotriol, chống chỉ định Daivonex ở bệnh nhân đã biết có rối loạn chuyển hóa calci.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Có thai
An toàn của việc sử dụng calcipotriol trong quá trình mang thai ở người chưa được thiết lập. Khi sử dụng calcipotriol đường uống trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Không nên sử dụng calcipotriol trong quá trình mang thai trừ khi thực sự cần thiết.
Cho con bú
Không biết rõ calcipotriol có được bài tiết vào sữa ở người hay không. Cần thận trọng khi kê thuốc mỡ Daivonex cho phụ nữ cho con bú. Bệnh nhân nên được hướng dẫn không sử dụng thuốc mỡ Daivonex ở vùng ngực khi cho con bú.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên chuột cống với các liều calcipotriol đường uống cho thấy không ảnh hưởng tới khả năng sinh sản trên chuột đực và cái.

Tương tác

Không có nghiên cứu tương tác được thực hiện với thuốc mỡ Daivonex.

Tác dụng ngoại ý

Sự tính toán tần suất của các tác dụng không mong muốn dựa trên phân tích tổng hợp số liệu từ các thử nghiệm lâm sàng và từ báo cáo tự nguyện.
Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất đã được báo cáo trong quá trình điều trị là ngứa, kích ứng da và ban đỏ.
Tác dụng không mong muốn toàn thân (tăng calci máu và tăng calci niệu) đã được báo cáo. Nguy cơ phát triển các tác dụng không mong muốn như trên tăng lên nếu vượt quá tổng liều khuyến cáo (xem Cảnh báo).
Tác dụng không mong muốn được liệt kê bởi Phân loại theo hệ thống cơ quan MedDRA (SOC) và các tác dụng không mong muốn cụ thể được liệt kê bắt đầu bằng tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp nhất. Với mỗi nhóm tần suất, tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự giảm dần sự nghiêm trọng.
Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 tới <1/10); Không thường gặp (≥1/1.000 tới <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 tới <1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000)
- xem Bảng 1.