Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Pyridostigmin bromid 60mg.

Dược lực học

Pyridostigmin là chất ức chế cholinesterase tại khe synap, do đó làm chậm quá trình phân hủy acetylcholin. Nó có tác dụng giống neostigmin, nhưng tác dụng khởi đầu nhẹ nhàng, chậm hơn và kéo dài hơn và giảm từ từ tác dụng cholinergic.
Pyridostigmin có tác dụng đối kháng cơ bằng cách giãn cơ không khử cực. Nó có tác dụng hợp lực với giãn cơ khử cực.
Pyridostigmin được hấp thu qua đường tiêu hóa hiệu quả hơn và ít gây tác dụng phụ lên đường dạ dày-ruột hơn so với neostigmin.

Dược động học

Hấp thu:
Pyridostigmin được hấp thu ít, với tỉ lệ thay đổi qua đường tiêu hóa, chỉ khoảng 40% liều uống pyridostigmin được hấp thu do phần lớn bị phá hủy ở dạ dày-ruột. Sinh khả dụng khi dùng đường uống 3-8%. Do vậy liều dùng đường uống cao hơn nhiều lần so với khi dùng đường ngoài ruột.
Phân bố:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được nhanh chóng, khoảng 1,5-2,0 giờ sau khi uống 120mg pyridostigmin. Tác dụng của thuốc sẽ xuất hiện chậm hơn khi dùng cùng thức ăn.
Pyridostigmin được phân bố ở dịch ngoại bào, gắn kết không đáng kể với protein và không qua hàng rào máu não. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi uống thuốc liều cao.
Đối với bệnh nhược cơ cơ năng, để có tác dụng điều trị phải đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương là 20-60 ng/mL.
Chuyển hóa:
Được chuyển hóa thành 3-hydroxy-N-methylpyridin và các chất chuyển hóa khác.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trung bình của thuốc là 1,5 giờ.
75-81% pyridostigmin được đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa.
Thời gian bán hủy có thể tăng lên gấp 4 lần và độ thanh thải trong huyết tương có thể giảm xuống còn 1/5 ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Một phần rất nhỏ thải qua sữa.

Chỉ định/Công dụng

Bệnh nhược cơ cơ năng.
Giảm táo bón nặng ở bệnh nhân rối loạn vận động ruột do bệnh Parkinson.

Liều lượng & Cách dùng

Hiệu quả thuốc chỉ xuất hiện từ từ, thường trong vòng 15-30 phút sau khi uống.
Liều lượng có thể thay đổi từng ngày, tuỳ theo bệnh giảm hay nặng lên, stress về cảm xúc và thể lực của người bệnh.
Liều thông thường:
+ Giảm táo bón nặng ở bệnh nhân rối loạn vận động ruột do bệnh Parkinson: 60mg x 3 lần/ngày.
+ Bệnh nhược cơ cơ năng: 1-3 viên/lần, uống từ 2-4 lần/ngày hoặc liều có thể cao hơn nếu cần.
Nên uống 30-45 phút trước khi ăn và chia nhỏ viên thuốc đối với người bệnh khó nuốt.
Đối với bệnh nhân nhược cơ cơ năng, mỗi liều thuốc có tác dụng trong khoảng 4 giờ, ngày cũng như đêm (khi cơ thể giảm hoạt động), khoảng thời gian tác dụng của thuốc có thể kéo dài tới 6 giờ.
Khuyến cáo các thời điểm uống thuốc nên được lựa chọn sao cho tác dụng tối đa của thuốc xuất hiện cùng lúc với hưng phấn của cơ thể (như lúc sáng ngủ dậy hoặc trong bữa ăn... ).
Pyridostigmin uống cùng với sữa hoặc thức ăn gây ít tác dụng phụ muscarinic.
Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmin dài hơn so với neostigmin trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmin với neostigmin trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ như dùng pyridostigmin trong ngày và tối, neostigmin dùng vào buổi sáng. Tuy nhiên sự kết hợp này cần được kiểm tra chặt chẽ do có thể làm giảm vận động ruột và gia tăng tích lũy độc tố.
Người suy thận: Liều thấp được áp dụng cho bệnh nhân suy thận do pyridostigmin được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận. Liều lượng cần được điều chỉnh cho phù hợp với tác dụng.

Quá Liều

Dấu hiệu và các triệu chứng của quá liều:
- Tác dụng muscarinic: đau quặn bụng, tăng nhu động ruột, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt và dịch phế quản, toát mồ hôi, co đồng tử.
- Tác dụng nicotinic: yếu cơ, co cứng cơ cục bộ và chuột rút.
- Thần kinh trung ương: kích động, thao thức, mất phản xạ, nói líu nhíu.
- Tuần hoàn: chậm nhịp tim, hạ huyết áp, ngừng tim.
- Tiêu hóa: các triệu chứng tiêu hóa xảy ra sớm nhất sau khi uống thuốc: chán ăn, buồn nôn, nôn, chuột rút bụng, tiêu chảy.
Dùng thuốc quá liều, dẫn đến tăng cholinergic, được nhận biết bởi tình trạng nhược cơ (hoặc làm tăng tình trạng nhược cơ trên bệnh nhân bị mất trương lực cơ). Tình trạng này gây nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân do liệt các cơ hô hấp.
Quá liều trên những bệnh nhân nặng, cũng có thể đi kèm bởi sự nhược cơ nặng, và do đó khó có thể phân biệt hội chứng cholinergic với các triệu chứng căn bản. Tuy nhiên, sự phân biệt này là rất quan trọng vì nếu tăng liều pyridostigmin hoặc các thuốc khác cùng nhóm có thể làm xuất hiện hội chứng cholinergic hoặc tình trạng bệnh dai dẳng hay không nhạy cảm.
Người bệnh ngộ độc do dùng thuốc kháng cholinesterase không được dùng aminophylin, morphin, phenothiazin, thuốc an thần, reserpin, sucinylcholin, theophylin hoặc không được truyền một lượng dịch lớn.
Điều trị: Ngưng thuốc ngay lập tức. Những tác dụng muscarinic là nặng nhất và có thể kiểm soát bằng atropin (2mg, tiêm tĩnh mạch, sau đó tiêm bắp, cứ 2-4 giờ một lần, tuỳ theo cần thiết, để giảm khó thở) nhưng phải tránh quá liều atropin. Những tác dụng trên cơ xương sau quá liều pyridostigmin không dịu bớt khi điều trị với atropin.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các thuốc kháng cholinesterase.
Không sử dụng ở người có bệnh viêm phúc mạc, tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa, đường tiết niệu.
Do có sự hiện diện của ion bromid, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bromid.
Không dùng phối hợp với các thuốc giãn cơ không khử cực (như suxamethonium).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Mức độ C trong phân loại nguy cơ trong thai kỳ.
Tính an toàn trên phụ nữ có thai chưa được xác định. Pyridostigmin đã được sử dụng trong thai kỳ mà không gây dị dạng. Tuy nhiên, khoảng 10-20% trẻ sơ sinh được quan sát là có yếu cơ tạm thời, do mẹ đã dùng thuốc kháng cholinesterase để điều trị bệnh nhược cơ. Do đó thuốc chỉ được sử dụng trên phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Pyridostigmin bài tiết một phần vào sữa mẹ, người mẹ được khuyên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị thuốc này.

Tương tác

Pyridostigmin đối kháng một cách có hiệu quả tác dụng của các thuốc giãn cơ không khử cực.
Atropin làm mất tác dụng cholinergic của pyridostigmin, đặc biệt là tác dụng làm chậm nhịp tim và tăng bài tiết.
Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu lực để đảo nghịch sự chẹn thần kinh-cơ do các kháng sinh aminoglycosid gây ra. Tuy nhiên, các kháng sinh aminoglycosid, các thuốc tê và một số thuốc gây mê, thuốc chống loạn nhịp, thuốc gây cản trở dẫn truyền thần kinh cơ phải được sử dụng cẩn thận ở người nhược cơ nặng, và liều của pyridostigmin có thể phải tăng lên sao cho phù hợp.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là nôn.
Giống như các thuốc cholinergic, Meshanon có tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh thực vật. Tác dụng không mong muốn thường liên quan đến tình trạng quá liều và thường thuộc 2 kiểu:
- Các triệu chứng kiểu muscarinic: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chuột rút dạ dày, tăng nhu động và bài tiết dịch phế quản, tăng tiết nước bọt và nước mắt cũng như chậm nhịp và co đồng tử...
- Các triệu chứng kiểu nicotinic: co thắt cơ, co giật và nhược cơ...
Toàn thân: tăng tiết mồ hôi, chán ăn, ít gặp chóng mặt.
Tuần hoàn: nhịp tim chậm, nhưng thỉnh thoảng nhịp tim nhanh. Ít gặp: tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng nhu động, đau bụng, tiết nước bọt.
Hô hấp: tăng tiết dịch, co thắt phế quản, viêm mũi.
Thần kinh: yếu cơ, liệt nhẹ, co giật, co cứng cơ cục bộ. Ít gặp: thao thức, mất ngủ.
Tiết niệu-sinh dục: tiểu tiện không chủ động.
Mắt: co đồng tử, tăng tiết nước mắt, mờ mắt, viêm kết mạc.
Da: ngoại ban, rụng tóc (hiếm gặp).
Giống như các thuốc có chứa bromid khác, Meshanon có thể gây ban đỏ và sẽ biến mất nhanh chóng khi ngừng thuốc.

Thận trọng

Sử dụng thận trọng ở người có bệnh động kinh, hen phế quản, nhịp tim chậm, mới tắc mạch vành, cường đối giao cảm, cường tuyến giáp, loạn nhịp tim, loét dạ dày hoặc bệnh thận, bệnh đái tháo đường, bệnh Parkinson và sau phẫu thuật ống tiêu hoá.
Tránh uống liều lớn ở những người mắc chứng ruột kết to, hoặc giảm nhu động dạ dày ruột.
Khi điều trị bệnh nhược cơ, với mỗi liều thuốc kháng cholinesterase có thể có những đáp ứng khác nhau ở những nhóm cơ riêng biệt, những cơ ở cổ, các cơ nhai và nuốt thường là nhóm cơ đầu tiên bị yếu đi khi dùng thuốc quá liều. Phải đo dung tích sống bất cứ khi nào tăng liều để có thể điều chỉnh liều thuốc kháng cholinesterase nhằm đảm bảo tốt chức năng hô hấp.
Sử dụng thuốc có tác dụng chống tiết cholin hoặc tác dụng giống như atropin phải hết sức cẩn thận, khi người bệnh cũng được điều trị bằng pyridostigmin vì các triệu chứng quá liều có thể bị che lấp bởi pyridostigmin, hoặc ngược lại, các triệu chứng dùng pyridostigmin quá liều cũng có thể bị che lấp bởi atropin và các thuốc giống atropin.
Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc
Thuốc có thể gây hoa mắt, làm giảm khả năng suy nghĩ và phản xạ của cơ thể, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho những người lái tàu, xe, vận hành máy móc, thiết bị.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30^oC, tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

N07AA02

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên.