Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Nebivolol 5mg.

Dược lực học

Nebivolol là thuốc ức chế beta chọn lọc. Các tác động của thuốc gồm: giảm nhịp tim và co cơ tim, giảm hoạt động của renin, và giảm kháng lực mạch ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu: C_max trung bình từ 1,5 đến 4 giờ.
Phân bố: tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 98%, chủ yếu là albumin.
Chuyển hóa: chủ yếu là chuyển hóa bằng glucuronid hóa, và một phần ít hơn là khử alkyl và oxy hóa bởi CYP2D6. Các chất chuyển hóa này đều có tác dụng dược lý.
Thải trừ: chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ 38% qua nước tiểu và 44% qua phân, trong khi chất chuyển hóa ít hơn thải trừ 67% qua nước tiểu và 13% qua phân.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng hoặc phối hợp với các thuốc trị cao huyết áp khác.
Kiểm soát huyết áp và phối hợp với điều trị chuẩn trong điều trị suy tim mạn tính ổn định ở người bệnh cao tuổi (≥70 tuổi).

Liều lượng & Cách dùng

Nên dùng thuốc mỗi ngày vào cùng một thời điểm.
Điều trị cao huyết áp
Liều ban đầu thông thường là 5 mg/ngày. Liều có thể được tăng lên nếu cần thiết, tối đa 40mg mỗi ngày sau 2 tuần.
Đối với bệnh nhân lớn tuổi (>65 tuổi) và bệnh nhân suy giảm chức năng thận liều khởi đầu là 2,5 mg/ngày. Có thể tăng liều 5 mg/ngày nếu cần thiết.
Điều trị huyết áp có hiệu quả sau 1-2 tuần điều trị, đôi khi hiệu quả tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.
Điều trị suy tim mạn tính
Bắt đầu với liều 1,25 mg/ngày. Tùy theo khả năng dung nạp, có thể tăng liều sau mỗi 1-2 tuần điều trị theo lộ trình sau: 1,25 mg/ngày; 2,5 mg/ngày, 5 mg/ngày, và tối đa 10 mg/ngày.
Phải dùng thuốc tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ, không tự ý ngưng thuốc đột ngột vì có thể làm tình trạng suy tim trở nên xấu hơn.
Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ lúc khởi đầu điều trị và mỗi đợt tăng liều bởi bác sĩ có kinh nghiệm.

Quá Liều

Triệu chứng quá liều chủ yếu là chậm nhịp tim và hạ huyết áp. Các triệu chứng khác có thể gặp là suy tim, chóng mặt, giảm đường huyết, mệt mỏi, nôn, co thắt phế quản.
Xử trí: dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường (ví dụ: uống than hoạt) và điều trị triệu chứng.
Chậm nhịp tim: điều trị bằng tiêm tĩnh mạch atropin.
Hạ huyết áp: điều trị bằng truyền huyết tương và thuốc làm tăng huyết áp, hoặc dùng glucagon nếu cần thiết.
Bloc tim (độ 2 hoặc 3): bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị với isoproterenol. Trong một số trường hợp việc dùng máy điều hòa nhịp tim có thể cần thiết.
Suy tim sung huyết: biện pháp ban đầu là dùng digitalis glucosids và thuốc lợi tiểu. Trong một số trường hợp, cần xem xét việc sử dụng chất gây giãn mạch và thuốc tác động lên sự co thắt tim.
Co thắt phế quản: sử dụng thuốc hít chủ vận beta tác dụng ngắn và/hoặc aminophyllin.
Hạ đường huyết: tiêm tĩnh mạch glucose hoặc dùng glucagon nếu cần.

Chống chỉ định

Dị ứng với thành phần của thuốc.
Nếu bệnh nhân bị một trong các bệnh sau: nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim, bloc tim độ 2 hoặc 3, suy tim mất bù, suy giảm chức năng gan, co thắt phế quản, hen suyễn, hội chứng Raynaud, nhiễm toan chuyển hóa.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không nên dùng nebivolol cho phụ nữ có thai nếu không thực sự cần thiết vì những tác động có thể có hại cho thai phụ, thai nhi hay trẻ sơ sinh.
Những nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được tiết qua sữa. Chưa biết thuốc này có tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy không nên dùng nebivolol khi cho con bú.

Tương tác

Thuốc chẹn kênh calci (diltiazem, nifedipin, verapamil): Tác dụng dược lý của nebivolol có thể tăng lên bởi một số thuốc chẹn calci. Có thể xảy ra một số hiện tượng như huyết áp thấp, chậm nhịp tim, suy tim. Cần thận trọng khi phối hợp chung hai thuốc này và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Cimetidin: Nồng độ nebivolol trong huyết tương có thể tăng lên. Cần điều chỉnh liều nebivolol nếu nghi ngờ có xảy ra tương tác.
Clonidin: Ở bệnh nhân dùng nebivolol, cơn cao huyết áp dội ngược có thể trở nên nghiêm trọng hơn nếu dừng clonidin đột ngột. Cần phải ngưng dùng nebivolol vài ngày trước khi ngưng từ từ clonidin. Nếu xảy ra cao huyết áp dội ngược, tiếp tục dùng lại clonidin hoặc dùng thuốc chẹn alpha-adrenergic.
CYP2D6 inhibitors (fluoxetin, paroxetin, propafenon,quinidin): Nồng độ nebivolol huyết tương có thể tăng lên, làm tăng tác dụng dược lý và nguy cơ tác dụng phụ của thuốc. Cần theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều nebivolol hợp lý.
Digitalis glycosids: Cả digitalis glycosids và nebivolol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất và giảm nhịp tim. Sử dụng đồng thời 2 loại thuốc này có thể làm chậm nhịp tim, cần theo dõi chức năng và nhịp tim để có điều chỉnh phù hợp.
Disopyramid: Độ thanh thải của disopyramid có thể giảm xuống nếu dùng chung thuốc chẹn beta, tác dụng phụ có thể xảy ra (huyết áp thấp, chậm nhịp tim). Cần kết hợp thận trọng, theo dõi chức năng tim mạch, nhất là lúc khởi đầu điều trị.
Guanethidin, reserpin, thuốc chẹn beta khác: Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân vì hoạt động giao cảm quá mức có thể xuất hiện. Không được dùng chung thuốc chẹn beta khác.Thuốc làm tăng đường huyết (insulin, sulfonylureas). Các thuốc chẹn beta có thể che dấu các dấu hiệu hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh.
Mibefradil: Sử dụng chung có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên tim mạch, bao gồm chậm nhịp tim, và làm giảm hoạt động nút nhĩ thất.
NSAIDs (indomethacin): Thuốc này có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của nebivolol. Nếu phải dùng chung, có thể cần tăng liều nebivolol.
Sildenafil: Nồng độ huyết tương của sildenafil và nebivolol có thể bị giảm nhẹ nếu dùng chung.
Terbinafin: Nồng độ huyết tương và tác dụng dược lý của nebivolol có thể tăng lên. Kiểm soát nhịp tim và huyết áp. Điều chỉnh liều nebivolol nếu cần.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, ngứa, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khó thở, phù tay hoặc chân.
Ít gặp: nhịp tim chậm hoặc các vấn đề về tim mạch khác, huyết áp thấp, rối loạn thị giác, bất lực, trầm cảm, khó tiêu, đầy hơi ở dạ dày hay ruột, nôn, phát ban, khó thở, ác mộng.
Hiếm gặp: ngất, phù mạch, bệnh vảy nến nặng hơn.
Trong một nghiên cứu lâm sàng về điều trị suy tim mạn tính, các tác dụng phụ sau được ghi nhận: nhịp tim chậm, hoa mắt, suy tim trầm trọng hơn, hạ huyết áp, không có khả năng dung nạp thuốc, rối loạn nhịp tim, phù (ví dụ phù mắt cá chân).

Thận trọng

Nebivolol có thể che dấu dấu hiệu nhịp tim nhanh của bệnh cường giáp và chứng nhược cơ năng.
Che dấu các dấu hiệu cảnh báo đường huyết thấp (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
Thuốc này có thể làm nặng thêm bệnh vảy nến.
Thuốc có thể làm tăng phản ứng dị ứng hay sốc phản vệ.
Thuốc có thể làm tăng số lần và kéo dài thời gian các cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
Bệnh nhân đang điều trị dài ngày với thuốc chẹn beta nên ngừng thuốc từ từ sau 1 đến 2 tuần vì việc dừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến các nguy cơ đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp thất và chết.
Với bệnh nhân đang phẫu thuật và dùng các thuốc gây mê, gây tê, việc dùng thuốc chẹn beta có thể giảm nguy cơ loạn nhịp nhưng tăng nguy cơ hạ huyết áp hay duy trì nhịp tim. Việc tiếp tục dùng thuốc hay không phụ thuộc vào nguy cơ của từng đối tượng bệnh nhân. Nếu tiếp tục dùng nebivolol cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt khi sử dụng các thuốc gây mê tác động lên cơ tim (cyclopropan, tricloroethylen, ether).
Lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu sự ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc của nebivolol. Thuốc này có thể gây hoa mắt, choáng váng do làm hạ huyết áp, vì vậy không nên lái xe hay vận hành máy móc khi gặp tác dụng phụ này. Điều này thường gặp hơn lúc mới đầu dùng thuốc hoặc mới tăng liều.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

C07AB12

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 14 viên.