Nhà sản xuất

Allergan

Nhà phân phối

DKSH

Thành phần

Mỗi mL: Epinastine HCl 0.5mg.

Mô tả

RELESTAT (dung dịch nhỏ mắt epinastine HCl) 0,05% là một dung dịch trong, không màu, đẳng trương, vô khuẩn, chứa epinastine HCl là chất kháng histamin và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào, dùng tại chỗ cho mắt.
RELESTAT có pH khoảng 7 và độ thẩm thấu ở mức từ 250 đến 310 mOsm/kg.

Dược lý

Các đặc tính dược lực học
Nhóm dược trị liệu: Thuốc dùng trong nhãn khoa; thuốc làm giảm sung huyết và thuốc chống dị ứng; Các thuốc chống dị ứng khác
Mã ATC: S01G X10
Epinastine là một chất đối kháng thụ thể H₁ trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H₁ và có ái lực đối với thụ thể histamin H₂. Epinastine còn có ái lực đối với các thụ thể α₁-, α₂- và 5-HT₂. Epinastine không thấm qua hàng rào máu não do đó không có khả năng gây ra các tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương.
Các đặc tính dược động học
14 người bị viêm kết mạc dị ứng được nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt RELESTAT vào mỗi mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày. Vào ngày 7, nồng độ epinastine tối đa trung bình trong huyết tương đạt được là 0,04±0,014 ng/mL sau khoảng 2 giờ cho thấy nồng độ thuốc tồn lưu trong toàn thân thấp. Trong khi những nồng độ này thể hiện sự tăng hơn những nồng độ ghi nhận được sau khi dùng một liều đơn, các trị số diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) vào ngày 1 và ngày 7 không thay đổi cho thấy là không có tăng sự hấp thu toàn thân khi dùng đa liều. Epinastine gắn kết 64% với các protein huyết tương. Độ thanh thải toàn thân toàn phần khoảng 56 lít/giờ và thời gian bán thải cuối trong huyết tương khoảng 12 giờ. Epinastine được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 55% liều dùng đường tĩnh mạch được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu với khoảng 30% trong phân. Dưới 10% epinastine được chuyển hóa. Thải trừ qua thận chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở ống thận.
Các nghiên cứu lâm sàng
Epinastine HCl 0,05% đã cho thấy là chất tốt hơn một cách rõ rệt trong việc cải thiện ngứa mắt ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng 2 mô hình khác nhau:
(1) mô hình dùng kháng nguyên kết mạc (CAC) trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc sau đó được nhỏ kháng nguyên vào túi cùng kết mạc dưới; và
(2) các nghiên cứu môi trường trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc và được đánh giá trong suốt mùa dị ứng ở nơi cư trú của họ.
Các kết quả đã chứng minh epinastine HCl 0,05% có khởi phát tác dụng nhanh trong vòng 3 đến 5 phút sau khi dùng kháng nguyên kết mạc. Thời gian tác dụng cho thấy là 8 giờ, lập nên chế độ điều trị thích hợp là 2 lần/ngày. Chế độ dùng thuốc này cho thấy là an toàn và hiệu quả đến 8 tuần mà không có dấu hiệu về sự giảm đáp ứng cấp.

Chỉ định/Công dụng

Dung dịch nhỏ mắt RELESTAT được chỉ định để điều trị và/hay phòng ngừa ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng ở bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) & người lớn.

Liều lượng & Cách dùng

Thuốc nhỏ mắt.
Liều khuyến nghị là một giọt vào mỗi mắt, 2 lần/ngày.
Nên tiếp tục điều trị trong suốt giai đoạn phơi nhiễm (tức là cho đến khi mùa phấn hoa đã qua hoặc cho đến khi sự phơi nhiễm với dị nguyên đã hết), ngay cả khi không có triệu chứng.
RELESTAT có thể được dùng cho bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) với cùng liều chỉ định cho người lớn.
Chưa có kinh nghiệm trên nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng RELESTAT lâu hơn 8 tuần. Nếu bệnh nhân sử dụng thêm một loại thuốc tra mắt nào khác, thì nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 10 phút.

Cảnh báo

RELESTAT chỉ được dùng tại chỗ đường mắt, không được tiêm hoặc dùng đường uống.

Quá Liều

Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0,3% 3 lần/ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến nghị mỗi ngày), đã quan sát thấy sự co đồng tử có thể hồi phục được mà không có ảnh hưởng trên thị lực hoặc các thông số về mắt khác.
Lọ RELESTAT 5 mL chứa 2,5 mg epinastine hydrochloride. Dạng viên đã được tiếp thị với liều uống đến 20 mg epinastine hydrochloride, 1 lần/ngày, như vậy không có khả năng nhiễm độc sau khi uống dạng nhỏ mắt, ngay cả khi uống hết cả thuốc trong một lọ.
Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo.

Chống chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt RELESTAT chống chỉ định đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với epinastine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác

Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.
Không có các tương tác thuốc-thuốc được dự đoán trên người vì nồng độ epinastine toàn thân rất thấp sau khi nhỏ mắt. Hơn nữa, ở người, epinastine chủ yếu được thải trừ dưới dạng không đổi cho thấy mức chuyển hóa tối thiểu.

Tác dụng ngoại ý

Trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0,05%, hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt và ở mức độ nhẹ và không nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ ≥1,0% từ các nghiên cứu với thời gian điều trị ít nhất là 2 tuần được liệt kê trong Bảng 1.

Bảng 2 trình bày các tác dụng phụ liên quan đến điều trị xảy ra với tỉ lệ <1,0% trong các nghiên cứu lâm sàng trên.

Kinh nghiệm hậu mãi
Các phản ứng có hại như xung huyết mắt, tăng chảy nước mắt và đau mắt đã xảy ra khi lưu hành thuốc nhỏ mắt RELESTAT trong thực hành lâm sàng. Do đây là những báo cáo tự nguyện trên một nhóm dân số có quy mô không được biết, do vậy không thể ước tính được tần suất.

Thận trọng

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Thông tin cho bệnh nhân
Cần khuyên bệnh nhân không mang kính sát tròng nếu đang bị đỏ mắt. Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt RELESTAT để điều trị kích ứng mắt do kính sát tròng. Chất bảo quản benzalkonium clorid trong RELESTAT có thể bị hấp thu bởi kính sát tròng mềm.
Bệnh nhân đeo kính sát tròng mềm (ưa nước) cần được hướng dẫn về việc bỏ kính sát tròng trước khi nhỏ RELESTAT và đợi 10-15 phút để dung dịch thẩm thấu trước khi đeo lại kính sát tròng.
Cần chỉ dẫn cho bệnh nhân tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với mắt, vùng quanh mắt, ngón tay hoặc bất kỳ bề mặt nào khác để tránh nhiễm bẩn dung dịch do các vi khuẩn thông thường đã biết gây ra nhiễm trùng mắt. Tổn thương mắt nghiêm trọng và mất thị lực sau đó có thể là do sử dụng các dung dịch bị nhiễm bẩn.
Nên giữ lọ thuốc được đóng kín khi chưa sử dụng.
Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu gây ung thư theo chế độ ăn trong 18 tháng trên chuột nhắt hoặc 2 năm trên chuột cống, epinastine không gây ung thư với liều đến 40 mg/kg [cao hơn khoảng 30.000 lần so với liều khuyến nghị tối đa cho người dùng cho mắt là 0,0014 mg/kg/ngày (MROHD) tính theo mg/kg cân nặng, giả sử 100% được hấp thu ở người và ở động vật].
Các lô epinastine mới được tổng hợp không có tính gây đột biến trong thử nghiệm Ames/Salmonella và thử nghiệm về bất thường nhiễm sắc thể in vitro sử dụng các tế bào lympho ở người. Đã ghi nhận các kết quả dương tính với những lô epinastine đầu tiên trong 2 nghiên cứu về bất thường nhiễm sắc thể in vitro được tiến hành trong thập niên 1980 dùng các tế bào lympho ngoại biên và tế bào V79 ở người, tương ứng. Epinastine cho kết quả âm tính trong các nghiên cứu gây gãy nhiễm sắc thể trên cơ thể sống (in vivo), bao gồm thử nghiệm nhân nhỏ ở chuột nhắt và thử nghiệm về bất thường nhiễm sắc thể ở chuột Hamster Trung quốc. Epinastine cũng cho kết quả âm tính trong thử nghiệm đổi dạng tế bào sử dụng tế bào phôi chuột Hamster Syrian, thử nghiệm đột biến điểm sử dụng tế bào động vật có vú V79/HGPRT và thử nghiệm tổng hợp DNA không định trước in vivo/in vitro sử dụng tế bào gan nguyên thủy của chuột cống.
Epinastine không có tác dụng trên khả năng sinh sản của chuột cống đực. Đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản ở chuột cống cái khi được dùng liều uống gấp khoảng 90.000 lần liều khuyến nghị tối đa cho người dùng cho mắt (MROHD).
Sử dụng trong nhi khoa
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về ảnh hưởng của RELESTAT lên trẻ em dưới 3 tuổi. Độ an toàn trong chỉ định nhãn khoa của dung dịch nhỏ mắt epinastine đã được kiểm tra trên 96 trẻ em trong độ tuổi từ 3-12 tuổi, và kết quả là an toàn & dung nạp tốt. An toàn và hiệu quả của epinastine đối với bệnh nhân >12 tuổi đã được xác định.
Sử dụng cho người già
RELESTAT chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân lớn hơn 65 tuổi. Dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn sau khi thuốc lưu hành cho dạng viên nén epinastine hydrochloride (lên đến liều 20 mg mỗi ngày một lần) đã chỉ ra rằng không có vấn đề đặc biệt nào về tính an toàn trên bệnh nhân cao tuổi so với người trưởng thành trẻ tuổi; do đó, không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.
Tác dụng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Như với bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào, nếu bị nhìn mờ thoáng qua lúc nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng. Giữ lọ thuốc được đóng kín.

Phân loại ATC

S01GX10

Trình bày/Đóng gói

Dung dịch nhỏ mắt: lọ 5mL.