Nhà sản xuất

Sinensix Pharma

Nhà tiếp thị

Abbott

Thành phần

Mỗi viên: Montelukast 4mg, 5mg, hoặc 10mg.

Dược lý

Montelukast là một thuốc đối kháng có chọn lọc receptor của cysteinyl - leukotrience CysLT1. Sự kết hợp của cysteinyl - leukotrience với receptor liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen, bao gồm chứng phù ở đường khí đạo, co cơ trơn và thay thế các tế bào hoạt động của quá trình chống viêm, các yếu tố này gây nên các triệu chứng của bệnh hen.
Montelukast có ái lực lớn và chọn lọc với receptor CysLT1 (có liên quan với các receptor khác trên đường khí đạo prostanoide, cholinergic hoặc β-adrenergic), ức chế hoạt đông của cysteinyl - leukotrience LTD4 qua những chất này mà không tác dụng đến cơ chủ vận.

Dược động học

Hấp thu: Montelukast hấp thu nhanh chóng qua đường uống và đặt dưới lưỡi, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 3-4 giờ sau khi uống thuốc, và 2-2,5 giờ sau khi đặt dưới lưỡi.
Phân bố: Montelukast liên kết mạnh với protein huyết thanh và thể tích phân bố đạt được ở trạng thái bền vững là 8-11 lít.
Chuyển hóa: Montelukast chuyển hóa rộng rãi. Nghiên cứu ở liều điều trị, nồng độ huyết thanh của chất chuyển hóa không được phát hiện tại trạng thái bền vững ở người lớn và trẻ em. Nghiên cứu in vitro sử dụng microsome gan người cho thấy rằng CYP3A4 và 2C9 có liên quan trong chuyển hóa của montelukast. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về ảnh hưởng của các chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) hoặc 2C9 (fluconazol) đến dược động học của montelukast. Dựa trên các nghiên cứu in vitro microsome gan người, nồng độ huyết thanh của liều điều trị không ức chế CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6.
Thải trừ: Độ thanh thải huyết thanh trung bình montelukast của người khỏe mạnh là 45 mL/phút. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải huyết thanh trung bình của montelukast ở thanh niên khỏe mạnh là 2,7 đến 5,5 giờ.

Chỉ định/Công dụng

Dự phòng và điều trị bệnh hen phế quản mãn tính bao gồm dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức ở người lớn và trẻ em lớn hơn 6 tháng tuổi.
Giảm triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em 2 năm tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
Không dùng thuốc để điều trị cơn hen cấp tính.

Liều lượng & Cách dùng

Thuốc được uống ngày 1 lần. Dự phòng và điều trị hen nên uống thuốc vào buổi tối. Điều trị viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.
Người lớn và trẻ em > 15 tuổi: Mỗi ngày 1 viên 10mg.
Trẻ em từ 6-14 tuổi: Ngày 1 viên 5mg.
Trẻ em từ 6 tháng tuổi - 6 tuổi: Ngày 1 viên 4mg.

Quá Liều

Trong phần lớn các báo cáo nghiên cứu quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Chưa có nghiên cứu montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hoặc lọc máu.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với montelukast hoặc một trong các thành phần của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có đầy đủ nghiên cứu sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai, vì vậy phải cân nhắc lợi ích và nguy cơ đối với thai nhi trước khi sử dụng montelukast.
Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho đối tượng này.

Tương tác

Montelukast đã được dùng với các thuốc thông thường khác trong phòng và điều trị bệnh hen trong một thời gian dài mà không có biểu hiện tác dụng phụ. Bên cạnh đó thuốc đã được sử dụng phối hợp với benzodiazepin, thuốc chống ngạt mũi, thuốc chống viêm không steroid, thuốc ngủ - thuốc an thần và hormon tuyến giáp mà không làm tăng tác dụng phụ.
Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc với liều thông thường montelukast không ảnh hưởng đáng kể đến đến dược động học của các thuốc theophylline, warfarin, terfenadine, digoxin, thuốc tránh thai đường uống, prenisone, prednisolon.
Montelukast chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 và 2C9, các thuốc cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym này (như erythromycin, ketoconazol, hoặc fluconazol) có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết thanh của montelukast.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp: Đau đầu.
Ít gặp: Đau bụng hoặc dạ dày, suy nhược, mệt mỏi, ho, đau răng, ốm yếu, khó tiêu, sốt, nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, sung huyết mũi, thay đổi da, tăng enzym gan.
Hiếm gặp: Mủ niệu (có quá nhiều tế bào bạch cầu trong nước tiểu).
Ngoài ra, mặc dù liệu pháp điều trị của montelukast làm giảm tế bào ưa eosin ngoại biên ở bệnh nhân hen, tăng bạch cầu ưa eosin toàn hệ thống, biểu hiện của viêm mạch với hội chứng Churg-Strauss, hội chứng này đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng các leukotrien như montelukast, pranlukast và zafirlukast nhưng rất hiếm gặp.

Thận trọng

Nhi khoa: An toàn và hiệu quả sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được thiết lập, không dùng thuốc cho những đối tượng này.
Khác: Bệnh nhân suy gan vừa phải đến trung bình cũng như các bệnh nhân có biểu hiện lâm sàng bệnh gan mãn tính phải được đánh giá do thời gian bán thải của montelukast có thể tăng (trung bình 7,4 giờ). Tuy nhiên, trong một vài trường hợp không cần phải điều chỉnh liều. Không sử dụng montelukast cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bảo quản

Nơi khô mát, dưới 25^oC, tránh ánh sáng.

Phân loại ATC

R03DC03 - montelukast

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 10 viên.