Nhà sản xuất

Shinpoong Daewoo

Thành phần

Mỗi viên: Lercanidipin HCl 10mg.

Dược lực học

Lercanidipin là thuốc chẹn kênh canxi chọn lọc, thuộc nhóm dihydropyridin.
Cơ chế tác dụng: ức chế dòng canxi ngoại bào đi vào màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Sự giảm canxi nội bào ức chế quá trình co cơ trơn tim, gây giãn mạch vành và động mạch toàn thân, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim dẫn đến giảm toàn bộ sức cản ngoại biên, làm hạ huyết áp hệ thống, và làm giảm hậu gánh.

Dược động học

Lercanidipin HCl được hấp thu hoàn toàn sau khi uống liều 10-20mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 3,30 ng/ml±2,09 và 7,66 ng/ml±5,90, đạt được 1,5 đến 3 giờ sau khi uống. Tính khả dụng của lercanidipin tăng gấp 4 lần khi uống khoảng 2 giờ sau bữa ăn có nhiều chất béo. Vì vậy, nên uống lercanidipin trước bữa ăn.
Lercanidipin phân bố nhanh chóng và rộng rãi đến các mô và các cơ quan. Mức độ gắn protein huyết thanh trên 98%. Chuyển hoá nhiều nhờ men CYP3A4, không tìm thấy lercanidipin nguyên bản trong phân và nước tiểu. Thuốc được chuyển hoá phần lớn thành dạng chuyển hoá không có hoạt tính và khoảng 50% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu.
Thời gian bán thải khoảng 8-10 giờ, tác dụng trị liệu kéo dài khoảng 24 giờ vì gắn kết nhiều với lipid màng tế bào. Không tích luỹ khi lặp lại liều chỉ định. Tính khả dụng tăng theo liều dùng.
Ở người già, người suy gan hoặc thận từ nhẹ đến trung bình, các tính chất dược động không đổi so với người bình thường, còn ở người suy thận nặng hoặc đang thẩm phân thì cao hơn (khoảng 70%).
Ở người suy gan trung bình đến nặng, tính sinh khả dụng của thuốc tăng lên vì thuốc được chuyển hoá chủ yếu qua gan.

Chỉ định/Công dụng

Điều trị cao huyết áp nhẹ đến trung bình. Có thể dùng lercanidipin đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác như: β-blocker (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydroclorothiazid), ức chế men chuyển (captopril, enalapril).

Liều lượng & Cách dùng

Liều khuyến cáo là 10mg x 1 lần/ ngày.
Lưu ý:
- Uống thuốc ít nhất 15 phút trước bữa ăn, nên uống thuốc cùng thời điểm mỗi ngày.
- Liều có thể tăng đến 20mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Chỉnh liều dần dần vì tác dụng hạ áp tối đa sẽ thể hiện rõ sau khoảng 2 tuần.
- Không dùng quá liều quy định, dùng liều cao hơn sẽ không đem lại hiệu quả cao hơn mà lại có thể làm tụt huyết áp và tăng thêm tác dụng phụ.
- Không được uống nước bưởi hay ăn bưởi trong thời gian dùng thuốc.

Quá Liều

Triệu chứng quá liều: Quá liều có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức với biểu hiện hạ huyết áp, tim đập nhanh.
Xử trí: Rửa dạ dày, than hoạt và dùng biện pháp hỗ trợ. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim và bất tỉnh, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ tim mạch, tiêm tĩnh mạch atropin khi chậm nhịp tim. Nên theo dõi tình trạng tim mạch của bệnh nhân bị quá liều ít nhất trong 24 giờ. Vì tính thân dầu cao nên việc thẩm phân sẽ không có hiệu quả.

Chống chỉ định

Bệnh nhân dị ứng với lercanidipin, các dihydropyridin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
Sốc do tim.
Hẹp động mạch chủ nặng.
Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.
Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, nhất là trong đau thắt ngực không ổn định.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc cyclosporin.
Suy gan hoặc thận nặng (GFR <30 ml/ phút).
Phụ nữ có thai và cho bú.
Trẻ em dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Giống như các thuốc chẹn canxi khác, Lecarnidipin không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai.
Lercanidipin có tính thân dầu cao nên có thể bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không nên chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú, hoặc không cho con bú khi đang dùng thuốc.

Tương tác

Nước bưởi, rượu: tăng tác dụng hạ huyết áp.
Các chất cảm ứng men CYP3A4 như thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin) and rifampicin có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của lercanidipin.
Các chất ức chế men CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) có thể tăng nồng độ trong huyết tương của lercanidipin.
Cyclosporin: tăng nồng độ trong huyết tương của lercanidipin và cyclosporin.
Midazolam: tăng sự hấp thu lercanidipin và giảm tốc độ hấp thu lercanidipin (thời gian đạt nồng độ tối đa kéo dài).
Thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc như terfenadin, astemizol, digoxin, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.
Metoprolol : sinh khả dụng của lercanidipin giảm 50%.
Liều cao Cimetidin (trên 800 mg/ngày) có thể làm tăng sinh khả dụng và tác dụng hạ áp của lercanidipin.

Tác dụng ngoại ý

Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng.
Hiếm gặp: buồn ngủ, đau thắt ngực, buồn nôn, rối loạn tiêu hoá, tiêu chảy, đau bụng, ói mửa, phát ban, đau cơ, tiểu nhiều, suy nhược, mệt mỏi.
Rất hiếm gặp: tăng huyết áp, ngất, phì nướu răng, tăng transaminase máu có hồi phục, hạ huyết áp, tiểu nhiều, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.

Thận trọng

Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.
Phải dùng thận trọng Lercanidipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.
Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.
Lercanidipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.
Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.
Người già: thận trọng khi điều trị khởi đầu ở người già.
Phối hợp với: chất ức chế men CYP3A4 mạnh.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy lercanidipin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc. Tuy nhiên, có thể xảy ra chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi. Bệnh nhân nên được cảnh báo không nên lái xe hay sử dụng máy móc nếu thấy mệt mỏi hay chóng mặt.

Bảo quản

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

Phân loại ATC

C08CA13 - lercanidipine

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên.