Nhà sản xuất

Gedeon Richter

Thành phần

Mỗi viên nén: Spironolacton 25mg.
Mỗi viên nang: Spironolacton 50mg.

Dược lực học

Mã ATC: C03DA01
Spironolacton là một chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron. Thuốc tác động trên ống thận xa, ức chế tác động giữ nước và Na⁺, tác động thải K⁺ của aldosteron. Nó không chỉ làm tăng sự thải trừ Na⁺, Cl^-, làm giảm thải trừ K⁺ mà còn ức chế bài tiết H⁺ vào nước tiểu. Kết quả của tác động lợi tiểu dẫn đến tác động hạ huyết áp.

Dược động học

Sự hấp thu spironolacton từ ống tiêu hóa nhanh và mạnh. Thuốc gắn kết mạnh vào protein huyết tương (khoảng 90%).
Spironolacton được chuyển hóa nhanh. Các chất chuyển hóa hoạt động có tác dụng dược lý là 7-thiomethylspironolacton và canrenon. Mặc dù thời gian bán thải của spironolacton ngắn (1,3 giờ), thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hoạt động của nó dài hơn (thay đổi từ 2,8 đến 11,2 giờ). Các chất chuyển hóa này chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu, một lượng nhỏ vào phân. Spironolacton và các chất chuyển hóa qua được hàng rào nhau thai, và cũng vào được trong sữa mẹ.
Sau khi dùng 100mg spironolacton hàng ngày trong 15 ngày cho người tình nguyện ở trạng thái không đói, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (t_max), nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) và thời gian bán thải (t_1/2) với spironolacton lần lượt là 2,6 giờ, 80ng/ml và xấp xỉ 1,4 giờ. Với chất chuyển hóa 7α- thiomethylspironolacton và canrenon t_max là 3,2 giờ và 4,3 giờ, C_max là 391ng/ml và 181ng/ml, và t_1/2 là 13,8 giờ và 16,5 giờ. Tác động trên thận của một liều đơn spironolacton đạt được đỉnh sau 7 giờ và hoạt tính của nó kéo dài trong ít nhất trong 24 giờ.

Chỉ định/Công dụng

Viên nang 50mg Verospiron là một thuốc lợi tiểu có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp, điều trị phù do bệnh tim, gan, thận và điều trị bệnh cường aldosteron nguyên phát (là tình trạng có quá nhiều hormon aldosteron trong cơ thể), điều trị thiếu kali và phòng ngừa thiếu kali ở bệnh nhân dùng digitalis khi các biện pháp khác được xem là không đủ hiệu quả hoặc không phù hợp.
Viên nén 25mg:
- Trong bệnh cường aldosteron tiên phát: Điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật. Nếu người bệnh không thể phẫu thuật hoặc từ chối phẫu thuật, có thể điều trị dài hạn.
- Phù do các nguyên nhân khác nhau:
· Nên phối hợp spironolacton với các thuốc lợi tiểu khác, hạn chế dùng muối và nước và phải nằm nghỉ nếu cần.
· Phù nề kèm theo suy tim sung huyết, nếu người bệnh không đáp ứng, hoặc không dung nạp với các liệu pháp khác, hoặc muốn có tác dụng hiệp đồng với các thuốc lợi tiểu khác.
· Phù và/hoặc cổ trướng kèm theo xơ gan.
· Hội chứng thận hư, nếu đã điều trị bệnh gốc hoặc hạn chế dùng nước và muối, và đã dùng các thuốc lợi tiểu khác mà không đạt hiệu quả mong muốn.
- Tăng huyết áp vô căn, dùng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt trong trường hợp giảm kali huyết.
- Giảm kali huyết, nếu không thể áp dụng được những liệu pháp khác. Phòng ngừa giảm kali huyết ở người bệnh điều trị với digitalis, nếu không còn lựa chọn điều trị nào khác.

Liều lượng & Cách dùng

Nói chung, liều hàng ngày của Verospiron được dùng ngày một lần hoặc chia làm 2 lần, dùng thuốc sau bữa ăn. Khuyến cáo nên dùng liều hàng ngày hoặc liều đầu tiên trong ngày vào buổi sáng.
Cường aldosteron nguyên phát đã được chẩn đoán: dùng liều uống 100-400 mg mỗi ngày để chuẩn bị cho phẫu thuật. Những bệnh nhân không thích hợp với phẫu thuật, có thể điều trị dài hạn với spironolacton ở liều tối thiểu có hiệu quả được xác định cho từng người bệnh. Trường hợp này, có thể giảm liều khởi đầu sau mỗi 14 ngày cho đến khi đạt được liều tối thiểu có hiệu quả. Trong điều trị dài hạn, nên dùng kết hợp Verospiron với các thuốc lợi tiểu khác để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.
Phù (suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư):
Người lớn: liều khởi đầu thông thường là 100 mg (25-200 mg), dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Khi cần đạt hiệu quả cao hơn, có thể kết hợp với một thuốc lợi tiểu khác có tác động trên ống lượn gần. Trong trường hợp này nên thay đổi liều của Verospiron.
Xơ gan kèm theo cổ trướng hoặc phù nề: nếu tỉ lệ Na⁺/K⁺ niệu trên 1,0, liều khởi đầu hàng ngày và liều tối đa hàng ngày là 100 mg. Nếu tỉ lệ này nhỏ hơn 1,0, liều khởi đầu hàng ngày là 200 mg, liều tối đa là 400 mg/ngày. Xác định liều duy trì cho từng trường hợp cụ thể.
Tăng huyết áp vô căn: liều khởi đầu là 50-100 mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia làm hai lần, dùng phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Điều trị Verospiron liên tục ít nhất trong 2 tuần, bởi vì hiệu quả chống tăng huyết áp tối đa chỉ có thể đạt được sau 2 tuần điều trị. Sau đó, điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Giảm kali máu: liều hàng ngày thông thường từ 25-100 mg nếu không thể cung cấp K⁺ được bằng đường uống hoặc không thể dùng được phương pháp giữ Kali khác.
Trẻ em: liều khởi đầu hàng ngày là 1,0-3,0 mg/kg thể trọng dùng liều đơn hoặc chia làm 2 lần. Nên giảm liều xuống từ 1-2 mg/kg thể trọng trong trường hợp điều trị duy trì hoặc trong kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác.
Người cao tuổi: khuyến cáo nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và định lượng liều tăng lên cho đến khi đạt được hiệu quả tối đa. Cần thận trọng với những bệnh nhân đang bị suy gan hoặc suy thận vì tình trạng này có thể làm thay đổi chuyển hóa và bài tiết của thuốc.
Nếu quên uống viên nang Verospiron: Không được uống gấp đôi vào liều kế tiếp vì không thể bù lại cho liều thuốc đã quên mà còn có nguy cơ bị quá liều. Tiếp tục uống thuốc bình thường như đã được hướng dẫn.

Cảnh báo

Điều trị với Verospiron có thể ảnh hưởng đến xác định nồng độ digoxin huyết thanh, nồng độ cortisol và epinephrin huyết tương.
Không uống các loại đồ uống có cồn trong khi dùng Verospiron, hoặc trong thời gian thuốc vẫn còn tác dụng.
Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong thời gian đầu dùng thuốc, bệnh nhân không được lái xe, và tránh làm những công việc nguy hiểm. Sau đó, bác sĩ sẽ quyết định mức độ giới hạn hoạt động cho từng bệnh nhân.
Viên 25mg:
Trong trường hợp suy thận và tăng kali máu, có thể gặp sự tăng urê máu (mức BUN) thoáng qua và chứng toan tăng clo huyết do chuyển hóa có thể hồi phục.
Vì thế, ở người bệnh có rối loạn chức năng gan, thận và ở người cao tuổi, cần phải kiểm tra thường xuyên chất điện giải trong huyết thanh và chức năng thận.
Mặc dầu Verospiron không tác động trực tiếp lên chuyển hóa carbohydrate, nhưng cũng phải dùng thuốc này cẩn thận ở người bệnh đái tháo đường, đặc biệt khi có biến chứng thận do đái tháo đường, vì chứng tăng kali huyết có thể xuất hiện ở những người bệnh này.
Ở động vật, khi dùng liều cao gấp nhiều lần liều tối đa dùng cho người trong một thời gian dài, người ta thấy xuất hiện các khối u và bệnh bạch cầu tủy bào, vì vậy nên tránh dùng lâu dài.
Mỗi viên nén Verospiron 25mg chứa 146,0mg lactose, vì vậy nên chú ý ở những người không dung nạp lactose.
Nếu bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, không nên dùng thuốc này.
Viên 50mg:
+ Người bệnh phải được khám và cân nhắc kỹ trước khi dùng viên nang Verospiron trong các trường hợp sau:
· Bệnh gan
· Bệnh thận
· Mất cân bằng acid-base
· Bệnh nhân cao tuổi.
+ Mỗi viên nang có chứa 127,5mg lactose monohydrat, phải lưu ý trong trường hợp người bệnh không dung nạp lactose.

Quá Liều

Triệu chứng: buồn ngủ, rối loạn tâm thần và thay đổi trong kết quả các xét nghiệm.
Điều trị: điều trị triệu chứng, không có các thuốc giải độc đặc hiệu. Cần duy trì cân bằng nước-điện giải, cân bằng acid-base, dùng thuốc lợi tiểu mất kali, truyền glucose+insulin tĩnh mạch, trong trường hợp nặng có thể phải làm thẩm phân máu.

Chống chỉ định

- Quá mẫn (dị ứng) với spironolacton hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc;
- Vô niệu;
- Suy thận cấp;
- Suy thận nặng, chức năng lọc cầu thận <10ml/phút;
- Nếu kết quả của một vài xét nghiệm nhất định không nằm trong giới hạn bình thường (mức kali cao, mức natri thấp);
- Đang có thai hoặc nuôi con bằng sữa mẹ.
Viên 50mg:
· suy tim nặng;
· suy thượng thận (bệnh Addison).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định Verospiron trong khi đang mang thai hay đang nuôi con bằng sữa mẹ. Nếu cần thiết phải dùng Verospiron thì ngừng cho con bú sữa mẹ và thay bằng các thức ăn khác.

Tương tác

- Các salicylat (giảm tác dụng lợi tiểu)
- Các thuốc lợi tiểu khác (tăng tác dụng lợi tiểu)
- Các thuốc chống tăng huyết áp - đặc biệt là các thuốc phong bế hạch (tăng tác dụng hạ huyết áp)
- Rượu, barbiturat hoặc thuốc gây nghiện (tăng tác dụng hạ huyết áp)
- Các amin làm tăng huyết áp như norepinephrin (Verospiron làm giảm tác dụng của nhóm này)
- Kali và các thuốc lợi tiểu giữ kali (tăng nguy cơ tăng kali huyết)
- Các chất chống viêm không steroid - NSAID (tăng nguy cơ tăng kali huyết)
- Các chất ức chế men chuyển angiotensin (tăng nguy cơ tăng kali huyết)
- Tacrolimus và cyclosporin (tăng nguy cơ tăng kali huyết)
- Glucocortison (tăng bài tiết kali một cách nghịch thường)
- Digoxin (tăng thời gian bán thải digoxin)
- Lithi (tăng nguy cơ ngộ độc lithi)
- Carbamazepin (tăng nguy cơ hạ natri huyết)
- Carbenoxolon (giảm hiệu quả của carbenoxolon)
- Amoni clorid, cholestyramin (tăng nguy cơ nhiễm acid)
- Dẫn xuất coumarin (giảm hiệu quả của những chất này)
- Triptorelin, buserelin, gonadorelin (tăng hiệu quả của những chất này)
- Mitotane (tác dụng của mitotane giảm)
- Neomycin (làm giảm hấp thu spironolacton)
- Thay đổi kết quả xét nghiệm: spironolacton có thể ảnh hưởng đến phép định lượng miễn dịch phóng xạ digoxin.

Tác dụng ngoại ý

Rất hay gặp (ở tỉ lệ trên 1/10 bệnh nhân): tăng kali máu (trong trường hợp suy thận), loạn nhịp tim, giảm ham muốn tình dục, rối loạn tình dục, chứng vú to ở nam giới, căng ngực và to ngực (ở nữ giới), rối loạn kỳ kinh.
Hay gặp (ở tỉ lệ từ 1/100 đến 1/10 bệnh nhân): tăng kali máu (ở người bị đái tháo đường và người cao tuổi), buồn nôn, nôn, giảm khả năng sinh sản.
Ít gặp (ở tỉ lệ từ 1/1000 đến 1/100 bệnh nhân): lú lẫn, ngủ gà, đau đầu, suy nhược, mệt mỏi.
Hiếm gặp (ở tỉ lệ từ 1/10.000 đến 1/1000 bệnh nhân): dị ứng (quá mẫn), giảm nồng độ natri máu, mất nước, rối loạn tạo máu (rối loạn tạo haemoglobin), viêm dạ dày, loét, xuất huyết dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, đỏ da, phát ban.
Rất hiếm (ở tỉ lệ 1/100.000 đến 1/10.000 bệnh nhân): rối loạn tạo máu (tăng hoặc giảm một số thành phần tế bào máu), chứng rậm lông ở phụ nữ, liệt cơ, viêm mạch, đổi giọng nói, viêm gan, rụng lông tóc, eczema, phản ứng da nặng, bất thường trong tạo xương, suy thận, thay đổi kết quả xét nghiệm (giảm nồng độ urê máu).
Chưa biết (không ước tính được từ dữ liệu hiện có): mất cân bằng acid-base, hạ huyết áp không mong muốn.
Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng Verospiron thường nhẹ và hết sau khi ngừng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.

Phân loại ATC

C03DA01 - spironolactone

Trình bày/Đóng gói

Viên nén: hộp 1 vỉ x 20 viên.
Viên nang: hộp 3 vỉ x 10 viên.